Synonyma v širším smyslu
Fenprokumon (název účinné látky), kumariny, antagonisté vitaminu K (inhibitory), antikoagulancia, antikoagulancia
Jak přípravek Marcumar® funguje?
Lék známý pod obchodním názvem Marcumar® obsahuje účinnou látku fenprokumon, který patří do hlavní skupiny kumarinů (antagonisté vitaminu K). Kumariny jsou molekuly, které mají potlačující účinek na přirozené procesy krev srážení, a tím inhibuje srážení krve (srážení krve inhibitory). Marcumar® se obvykle používá k prevenci trombóza.
To může být nutné v souvislosti s umělou implantací srdce chlopně nebo cévní bypassy, po infarktu nebo v případě chronických srdeční arytmie. Během přirozeného krev koagulace, kaskádové aktivační procesy různých srážení krve faktory se odehrávají v organismu. To znamená, že jisté krev srážecí faktory začnou působit jeden po druhém a poté se navzájem aktivují.
Pro hladký průběh jsou mimo jiné nezbytné faktory II, VII, IX a X. hemostáza. Zvláštností těchto faktorů srážení krve je skutečnost, že jsou všechny závislé na vitaminu K (Memory pomůcka: Faktory srážení krve závislé na vitaminu K 1972 = „devět, deset, sedm, dva“), a proto je lze inhibovat přípravkem Marcumar®. Tyto faktory jsou karboxylovány na konkrétním aminokyselinovém zbytku (glutamyl) vitaminem K, což znamená, že je přidána karboxylová skupina.
Tímto Carboxyllierung mají být navíc vázány faktory srážení závislé na vitaminu K v poloze obzvláště účinně vápník ionty a tím urychlit srážení krve. Protože však tato karboxylační reakce mění chemickou strukturu vitaminu K, je zapotřebí mechanismus, který může obnovit původní stav vitaminu. Kumariny obecně a zvláště Marcumar® nyní působí jako kompetitivní inhibitory enzymu zvaného epoxidreduktáza vitaminu K, který plní přesně tento úkol.
Konkurenční v tomto kontextu znamená, že léčivo soutěží se změněným vitaminem K o vazebné místo na enzymu, a tak enormně snižuje pravděpodobnost obnovení vitaminu K. Účinek přípravku Marcumar® je proto založen na snížení hladiny vitaminu K v organismus a výsledná prevence karboxylace organismu srážení krve faktory II, VII, IX a X. Faktory tak zůstávají neaktivní nebo je lze aktivovat jen ve velmi omezené míře. V důsledku toho je drasticky narušen normální průběh koagulace krve, výsledkem není žádná inhibice koagulace.
Kvůli tomuto mechanismu účinku patří Marcumar® do skupiny inhibitorů srážení krve známých jako „antagonisté vitaminu K“. Na rozdíl od jiných léků inhibujících srážení krve je účinek kumarinů (včetně Marcumaru®) jen velmi opožděný. To je odůvodněno skutečností, že antagonisté vitaminu K mohou rozvinout účinek, pouze pokud je vyčerpán přirozený přísun vitaminu K a karboxylované, plně aktivovatelné koagulační faktory. Z tohoto důvodu je nelze použít v akutních nouzových situacích, ale pouze v případě dlouhodobých chronických poruch srážení krve nebo k prevenci trombóz. Vzhledem k tomu, že dlouhodobý příjem přípravku Marcumar® má trvalý účinek na metabolismus vitaminu K, je třeba při jeho používání dbát na dostatečný, nikoli však nadměrný přísun vitaminu.
