NSAID

Produkty

Nesteroidní protizánětlivé drogy (NSAID) jsou k dispozici v mnoha dávkových formách. Patří mezi ně potažené filmem tabletytablety, tablety s prodlouženým uvolňováním, orální suspenze, ústní granulečípky, NSAID oční kapky, pastilky, emulgující gely, a krémy (výběr). První aktivní složkou z této skupiny byl kyselina salicylová, který byl léčivě používán v 19. století ve formě sodík sůl salicylát sodný. Dráždilo to však zažívací trakt příliš mnoho, a proto se nechytil. Mnohem úspěšnější byl acetylovaný derivát, kyselina acetylsalicylová (aspirin), který zahájila společnost Bayer krátce před přelomem tisíciletí v roce 1899 a je stále jedním z nejdůležitějších NSAID v současnosti. Ve 20. století bylo vyvinuto mnoho nových NSAID. Mezi nejznámější patří například Diklofenak, ibuprofen, a naproxen, s přidáním kyselina mefenamová v mnoha zemích (viz níže).

Struktura a vlastnosti

NSAID jsou klasifikovány podle jejich chemické struktury. Skupiny zahrnují deriváty kyseliny anthranilové (např. kyselina mefenamová), (aryl)octová kyselina deriváty (např. Diklofenak), oxikamy (např. piroxikam), deriváty kyseliny propionové (např. ibuprofen) a salicyláty (např. kyselina acetylsalicylová). NSAID se také nazývají „kyselá analgetika“, protože mnoho zástupců je organických kyseliny a typicky obsahují karboxylovou skupinu (-COOH). Název nesteroidní se používá k rozlišení NSAID od glukokortikoidy, což jsou steroidy.

Účinky

Nesteroidní protizánětlivé léky (ATC M01A) jsou:

  • Analgetikum (zmírňuje bolest)
  • Antipyretikum (antipyretikum)
  • Protizánětlivé (antiflogistické)
  • Inhibiční agregace krevních destiček (např. kyselina acetylsalicylová).
  • Protinádorový

Účinky jsou založeny na inhibici cyklooxygenáz a tím na inhibici biosyntézy prostaglandiny a tromboxany. Inhibitory COX-2 jsou selektivní pro cyklooxygenázu-2 (COX-2).

Indikace

Indikace pro použití NSAID zahrnují:

Dávkování

Podle Souhrnu údajů o přípravku. Mnoho NSAID má krátký poločas, a proto je obvykle nutné je užívat až třikrát denně. Například, Diklofenak má poločas mezi 1 až 3 hodinami. Byly také vyvinuty dlouhodobě působící látky, zejména oxikamy a naproxen. NSAID se často předepisují spolu s něčím, co se nazývá žaludeční ochrana, obvykle inhibitor protonové pumpy (PPI), aby se snížilo riziko vzniku žaludečních a střevních vředů.

Zneužívání

Na rozdíl od jiných bolest léky jako opioidy„NSAID nejsou psychotropní a nejsou zneužívány jako omamné látky. Je však možné nadužívání v rozporu s vědeckými doporučeními.

Účinné látky

Známý drogy nebo originální léky jsou uvedeny v závorkách. Generic verze mnoha NSAID jsou také na trhu. Existují další účinné látky, které nejsou nebo již nejsou komerčně dostupné v mnoha zemích. Deriváty kyseliny anthranilové (fenamáty):

  • Etofenamát (Rheumon, Traumalix).
  • Kyselina flufenamová (Assan)
  • Kyselina meklofenamová (Meclomen, z obchodu).
  • Kyselina mefenamová (Ponstan)
  • Kyselina niflumová

Inhibitor COX-2:

Deriváty kyseliny octové a deriváty kyseliny aryloctové:

Oční kapky NSAID:

  • Bromfenac (Yellox)
  • Oční kapky diklofenaku (Voltaren Ophtha).
  • Indometacin oční kapky (Indophtal)
  • ketorolac (akulární)
  • Nepafenac (Nevanac)

Oxicame:

  • Lornoxikam (Xefo, z obchodu).
  • Meloxicam (Mobicox, z police)
  • Piroxikam (Felden), gel piroxikamu
  • Tenoxicam (Tilcotil)

Deriváty kyseliny propionové:

  • Benoxaprofen (mimo obchod)
  • Dexibuprofen (Seractil)
  • Dexketoprofen (Ketesse)
  • Fenoprofen (není komerčně dostupný v mnoha zemích).
  • Flurbiprofen (Froben)
  • Flurbiprofen pastilky (Strepsils Dolo).
  • Ibuprofen (Brufen), ibuprofen lyzinátibuprofen alginát, ibuprofen sodný.
  • Ketoprofen (Fastum)
  • naproxen (Aleve)
  • Kyselina tiaprofenová (Surgam, D)

Salicyláty:

  • Kyselina acetylsalicylová (aspirin).
  • Vápník karbasalát (Alcacyl tablety, Alca C).
  • Lysin acetylsalicylát (prášek Alcacyl, Aspégic)
  • Kyselina salicylová (různé)

Sulfonanilidy:

  • Nimesulid (Aulin)

Kontraindikace

Při používání NSAID je třeba dodržovat četné kontraindikace a bezpečnostní opatření. Veškeré podrobnosti najdete na štítku s drogami.

Interakce

NSAID mohou interagovat s mnoha farmaceutickými látkami. Patří mezi ně například glukokortikoidy, antihypertenzivaantikoagulancia, SSRI, antidiabetika, lithium, probenecid, cyklosporin, takrolimus, a methotrexát (výběr). Alkohol se může zvýšit nepříznivé účinky. NSAID jsou často organické anionty a mohou být substráty izoenzymů CYP450.

Nepříznivé účinky

Mezi nejčastější možné nežádoucí účinky patří:

  • Gastrointestinální poruchy: trávicí potíže, průjem, nevolnost, zvracení, ztráta chuti k jídlu, zácpa, bolesti břicha, plynatost, dehtová stolice, zvracení krve a krvácení do zažívacího traktu
  • Vedlejší nervové a psychiatrické nežádoucí účinky: omezení reakce, bolest hlavyzávratě, závratě, únava, změny nálady.
  • Zadržování tekutin, voda zadržení.
  • Kožní vyrážky

Nežádoucí účinky se vyskytují hlavně proto, že prostaglandiny také vykonávat fyziologické funkce. Inhibice jejich syntézy také potlačuje jejich žádoucí účinky. NSAID mohou způsobit závažné až život ohrožující vedlejší účinky, zejména při dlouhodobé léčbě. Patří sem žaludeční a střevní vředy, krvácení, perforace, kardiovaskulární onemocnění, jako jsou vysoký krevní tlak a srdce útok a mrtvice, játra choroba, zánět jater, život ohrožující kůže reakce, anafylaxe, krev počítat změny (agranulocytóza) a ledvina dysfunkce až do selhání ledvin.