Agomelatin

Produkty

Agomelatin je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety (Valdoxan, obecný). Byl schválen v EU v roce 2009 a v mnoha zemích v roce 2010.

Struktura a vlastnosti

Agomelatin (C.15H17NE2, Mr = 243.30 g / mol) existuje jako bílá prášek to je prakticky nerozpustné v voda. Je to naftalenový analog epifýzy a spánkového hormonu melatonin, který je sám odvozen od serotonin.

Účinky

Agomelatin (ATC N06AX22) má antidepresivum a vlastnosti vyvolávající spánek. Normalizuje cirkadiánní rytmy, které mohou být narušeny deprese. Účinky jsou na jedné straně způsobeny agonismem s vysokou afinitou při MT1- a MT2-melatonin receptory. Na druhou stranu je to protivník serotonin-5-HT2C receptory. Agomelatin má krátký poločas rozpadu 1-2 hodiny.

Indikace

K léčbě depresivních epizod u dospělých a k následné udržovací terapii.

Dávkování

Podle štítku s drogami. Lék se užívá jednou denně večer, nezávisle na jídle.

Kontraindikace

  • Přecitlivělost
  • Zhoršená funkce jater nebo zvýšení transamináz více než trojnásobek horní hranice normy
  • Současné užívání silných inhibitorů CYP1A2, jako je fluvoxamin a ciprofloxacin.

Játra funkční testy musí být provedeny před a během léčby. Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Agomelatin je metabolizován primárně CYP1A2 (90%) a CYP2C9 / CYP2C19 (10%). Silné inhibitory CYP1A2 jako např fluvoxamin a ciprofloxacin mohou významně zvyšovat koncentrace agomelatinu a jsou kontraindikovány. Mírný-pevnost Inhibitory mohou vést k mírnému zvýšení koncentrací agomelatiny a měly by být užívány s opatrností. Kombinace agomelatinu s alkoholem se nedoporučuje.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější nepříznivé účinky obsahovat únava, ospalost, nespavost, bolest hlavy, migrénazávratě, úzkosti, nevolnost, průjem, zácpa, horní bolest břicha, zvýšené pocení, bolest v zádecha zvýšené játra enzymy. Vzácně případy játra bylo hlášeno zranění.