Produkty
Bazedoxifen je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety (Conbriza). V mnoha zemích je schválen od roku 2010. V roce 2015 je to pevná kombinace s konjugované estrogeny byl zaregistrován (Duavive). Tento článek se týká monoterapie.
Struktura a vlastnosti
Bazedoxifen (C.30H34N2O3, Mr = 470.60 g / mol) je nesteroidní selektivní modulátor estrogenového receptoru vyvinutý z raloxifen. Místo benzothiofenového kruhu obsahuje bazedoxifen indolový kruh. V léku je přítomen jako bazedoxifen-acetát. Výrobce jej označuje jako SERM 3. generace.
Účinky
Bazedoxifen (ATC G03XC02) je nesteroidní SERM s agonistickými a antagonistickými vlastnostmi vůči estrogenu. Vykazuje agonistické a antiresorpční účinky na kostní tkáň a metabolismus lipidů, ale má antagonistické účinky na prsní tkáň a endometrium. Bazedoxifen může být poněkud konkrétnější než raloxifen, zejména na děloha.
Indikace
- Pro léčbu a prevenci postmenopauzálních osteoporóza u žen se zvýšeným rizikem zlomenina (Conbriza).
- K léčbě příznaků nedostatek estrogenu u postmenopauzálních žen s potvrzeným menopauza a zachovalé děloha (Duavive).
Dávkování
Podle štítku s drogami. Obvyklý dávka je 20 mg jednou denně bez ohledu na jídlo a denní dobu. Jednou denně správa je možný díky dlouhému poločasu 28 hodin.
Kontraindikace
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Bazedoxifen je konjugován v játra primárně na bazedoxifen-5-glukuronid. Hlavní část se vylučuje stolicí. Systém cytochromu P450 je špatně zapojen do metabolismu, takže interakcí na úrovni enzymového systému CYP jsou považovány za nepravděpodobné.
Nepříznivé účinky
Velmi časté nepříznivé účinky, stejně jako u jiných SERM, zahrnují splachování, zácpaa tele křeče (svalové křeče). Přecitlivělost, ospalost, nevolnost, úly, periferní edém, zvýšení transamináz, zvýšení triglyceridů v séru, sucho ústaa suchá vagina jsou běžné. Občas se vyskytnou žilní tromboembolické příhody a ve velmi vzácných případech sítnice žíla trombóza nastat.
