Benzodiazepin je léčivo, které působí v CNS a má anxiolytický a sedativní účinek.
Účinek
V CNS koexistují stimulace a inhibice nervových vláken a nervových buněk. Přidružené poselské látky (vysílače) mají také excitační nebo inhibiční účinek. Hlavním vysílačem inhibujících nervových vláken je GABA (kyselina gama-aminomáselná).
Tato látka se váže na specifická místa (receptory GABA) a nervová buňka a tím inhibuje jeho aktivitu. Receptory GABA mají zase vazebné místo pro benzodiazepiny. Když se benzodiazepin váže na receptor GABA, je receptor GABA aktivován silněji, čímž se zvyšuje inhibiční účinek GABA. Inhibiční vlákna mají v lidském těle uklidňující a úlevové účinky, takže benzodiazepin je schopen tyto účinky zesílit. Benzodiazepiny jsou proto také známé jako agonisté (zesilovače) receptoru GABA.
Účinné látky
Ve skupině benzodiazepinů existuje velké množství jednotlivých účinných látek, které mají různé účinky a mají tedy mnoho různých oblastí použití. Benzodiazepiny působí buď jako sedativa (trankvilizéry, sedativa), anxiolytika, hypnotika (induktory spánku) nebo antispazmodika (antiepileptika). Uklidňující prostředky jsou například bentazepam nebo lopralozam.
Mezi léky proti úzkosti patří etizolam nebo klotiazepam. Nitrazepam a temazepam se používají jako léky vyvolávající spánek. Klonazolam a klonazepam jsou antikonvulziva.
Některé z benzodiazepinů nemají pouze jeden účinek, dělají několik věcí najednou. Diazepam, pravděpodobně nejznámější benzodiazepin, má úzkost zmírňující a sedativní účinek, stejně jako antispasmodický účinek. Různé účinné látky se značně liší v příslušných poločasech, tj. V době, po které v těle zůstane pouze polovina původně podaného léčiva. Všechny proto mají různé délky působení a účinek se může velmi lišit.
Oblasti použití
Benzodiazepiny jsou široce používány téměř ve všech oblastech, zejména však v anestézie k navození anestézie. Sedativní a anxiolytické účinky této skupiny léků se používají k vyvolání anestézie. Důležitou roli hraje také anxiolytická složka benzodiazepinů psychoterapie při léčbě úzkosti a neklidu.
Epileptické záchvaty lze rozbít nebo jim předcházet díky antikonvulzivnímu účinku. Benzodiazepiny také slouží užitečnému účelu jako prostředek usínání nebo spánku přes noc. Ve svalových křečích uvolňují svaly.
Dávkové formy
Benzodiazepiny jsou k dispozici pouze na lékařský předpis. Nejčastěji se dodávají ve formě tablet. Jako tablety se používají hlavně jako sedativa nebo pomoci lidem usnout. Benzodiazepiny se podávají intravenózně intravenózní kanylou nebo injekcí v nemocnici, při přípravě na operaci nebo v nouzové léky, například v případě epileptický záchvat.
rizika
Rizika užívání benzodiazepinů zahrnují vedlejší účinky, jako je únava, apatie bolesti hlavysvalová slabost a ospalost. Dochází ke snížení citlivosti a kognitivních schopností a při užívání benzodiazepinů se nedoporučuje řídit motorová vozidla nebo obsluhovat stroje. Kromě toho je dlouhodobé užívání benzodiazepinů riskantní z důvodu rizika vzniku tolerance.
Tolerance často vede k závislosti. Přestože benzodiazepiny nejsou tak návykové jako například barbituráty, dlouhodobé užívání by mělo být pečlivě zváženo a prodiskutováno s lékařem. Závislost vede k abstinenčním příznakům, jako je bolesti hlavytřes, neklid a nervozita.
A konečně, pokud jsou abstinenční příznaky velmi silné, křeče může také nastat. Intoxikace benzodiazepiny je výsledkem náhodného nebo úmyslného zneužití drogy. Náhodné zneužití, ať už příliš často, nebo v kombinaci s alkoholem, výrazně zvyšuje účinky benzodiazepinů.
Rovněž dochází k úmyslnému zneužití k sebevražedným účelům, ačkoli benzodiazepiny nejsou vhodné pro sebevraždu, protože nemají inhibiční účinek na dýchací centrum. Mezi příznaky otravy benzodiazepiny patří ztráta vědomí, nevolnost a zvracení. V pozdějších stadiích otravy upadnou pacienti do úplného bezvědomí, nemají žádnou ochranu reflex a nereagovat na bolest podněty.
Terapeutická opatření jsou primárně zaměřena na zajištění dýchacích cest pacienta. Protože všechny ochranné reflex selhání, postižená osoba již není schopna kašel, například. Jakékoli zvratky jsou jednoduše spolknuty, dostanou se do plic a existuje riziko pneumonie.
Na klinice jsou dýchací cesty zajištěny pomocí trubice (trubice), která je tlačena do průdušnice. Jako první pomoc opatření, a stabilní boční poloha se doporučuje zabezpečit dýchání. Dýchací cesty jsou udržovány otevřené, zvracení a sekrece mohou vytékat z nasměrovaných boků ústa.
Na klinice následují další opatření, jako je výplach žaludku nebo užívání léků odvádějících vodu (diuretika). Dalším způsobem, jak léčit otravu benzodiazepiny, je podat protijed. Flumazenil je jedním z takových protilátek.
Jedná se o takzvaného antagonistu benzodiazepinů (atenuátor), což znamená, že látka blokuje vazebná místa pro benzodiazepiny na receptoru GABA. Benzodiazepiny pak již nejsou schopné jednat. Flumazenil se tělem rozkládá velmi rychle.
V případě otravy vysokými dávkami benzodiazepinu musí být antidotum podáváno často, aby bylo dosaženo úspěchu. Flumazenil není indikován u pacientů závislých na benzodiazepinech. Pokud benzodiazepiny přestanou fungovat tak náhle jako flumazenil, abstinenční příznaky jsou závažné. Používání flumazenilu jako antagonisty benzodiazepinů by proto mělo být používáno s opatrností a nemělo by být prováděno, dokud není jasné, zda pacient užívá benzodiazepiny po delší dobu.
