Biologická dostupnost

Definice a vlastnosti

Když vezmeme tabletu nebo kapsli, obsahuje definované množství aktivní farmaceutické přísady. Obvykle plné dávka nevstupuje do krevního řečiště. Některé účinné látky se z lékové formy neuvolňují úplně (uvolnění), jiné se ze střeva vstřebávají pouze částečně (vstřebávání) a některé jsou metabolizovány ve střevě a během prvního játra průchod (metabolismus prvního průchodu). Orální biologická dostupnost se vztahuje na zlomek dávka který se objevuje v systémové krvi. Pohybuje se mezi 0 (0%) a 1 (100%). Vypočítává se takto: Absolutní orální biologická dostupnost F = AUCústní / AUCiv Plocha pod křivkou (AUC) označuje plochu pod plazmou koncentrace křivka pro intravenózní nebo perorální podání správa. Pro informaci AUCiv se používá. Je to vždy 100%, protože celek dávka se objeví v krev při intravenózním podání. Definice biologické dostupnosti obvykle zahrnuje nejen (AUC), ale také (např. Tmax, průběh křivky).

Závislost na formulaci

Biologická dostupnost není výlučně vlastnost látky. To také významně závisí na složení léku. Ocelová tableta, která se nerozpouští v žaludek a střeva má biologickou dostupnost 0%. Proto, obecný drogy musí také splnit test na tzv. bioekvivalenci (viz níže) obecný léky).

Lékové interakce

Drogy s nízkou biologickou dostupností jsou náchylné k drogám interakcí. Například bisfosfonát ibandronát, pro které se používá osteoporóza má hlubokou biologickou dostupnost pouze 0.6%. Li vápník Pokud se užívá současně, biologická dostupnost se zhoršuje ještě dále až ke ztrátě účinnosti. Drogy s vysokou metabolismus prvního průchodu, které mohou také snížit biologickou dostupnost, jsou také citlivé na interakcí. Pokud je biotransformace inhibována, dávka dosáhne oběh se může zvýšit. A to upřednostňuje nepříznivé účinky.

Hluboká orální biologická dostupnost

Některá činidla mají tak hlubokou biologickou dostupnost, že je nelze podávat perorálně. To platí například pro nitroglycerin, který je proto uveden sublingválně. Také mnoho moderních léků, jako je protilátky a další biologie, nejsou k dispozici ústně, a proto se často uvádějí jako infuze or injekcí.