Butyrofenon je farmakologické činidlo, které je základní látkou pro celou skupinu drogy zvané butyrofenony. Butyrofenony slouží mimo jiné jako antipsychotika k léčbě schizofrenie a mánie. V této souvislosti působí jako antagonisté neurotransmiter dopamin.
Co je butyrofenon?
Butyrofenony slouží jako antipsychotika k léčbě schizofrenie a mánie, mimo jiné. Butyrofenon představuje vést sloučenina pro celou řadu látek známých jako butyrofenony. Všechny butyrofenony mají stejnou základní chemickou strukturu. Podle chemické nomenklatury je přesný název butyrofenonu 1-fenylbutan-1-on. Butyrofenony se používají hlavně jako neuroleptika (antipsychotika). Mezi těmito neuroleptika, existují látky s vysokou účinností i látky se střední a nízkou účinností. Pouhá příslušnost ke skupině butyrofenonu neříká nic o pevnost účinnosti sloučenin. Mezi vysoce účinné butyrofenony patří haloperidol, benperidol, trifluperidol a bromperidol. Jiné sloučeniny, jako např droperidol, melperon a pipamperon, mají střední nebo slabou sílu. Některé butyrofenony mají kromě antipsychotické aktivity i antiemetickou aktivitu. Tak jako antiemetikaTyto drogy může také potlačit nevolnost a zvracení, mimo jiné příznaky. Od poloviny padesátých let se butyrofenony používají zpočátku pro výzkumné účely a od počátku šedesátých let pro klinické použití v psychiatrii.
Farmakologický účinek
Způsob působení butyrofenonů je založen na jejich silné afinitě k dopamin receptory. Při použití soutěží s dopamin pro příslušné receptory. Výsledkem je inhibice působení dopaminu. Dopamin je všestranný neurotransmiter, který je známý zejména svým povznášejícím účinkem. Proto je také populárně známý jako hormon štěstí. Jeho hlavní funkcí je motivovat a zvyšovat rychlost. Pokud se však uvolní příliš mnoho dopaminu, objeví se psychotické příznaky, které lze připsat komplexu nemoci schizofrenie. V organismu jsou tedy známy čtyři různé způsoby působení dopaminu. Patří mezi ně mezolimbický systém, mesostriatální systém, mezokortikální systém a tuberoinfundibulární systém. Mezolimbický systém je také známý jako systém pozitivních odměn, protože je nástrojem při vytváření pozitivních emocí, jako je potěšení. Nadměrná aktivita v této oblasti však vytváří pozitivní příznaky schizofrenie, které jsou spojeny s přeháněním a dezinterpretací vnímání. Mezostriatální systém mezitím hraje důležitou roli při řízení pohybu a je-li neaktivní, produkuje příznaky Parkinsonovy choroby kvůli nedostatečné aktivitě dopaminu. Mesokortikální systém řídí takzvané výkonné funkce, které jsou vyjádřeny ve vyšších mentálních a kognitivních procesech. A konečně, tuberoinfundibulární systém je zodpovědný za uvolnění prolaktinu. V souvislosti s blokováním působení dopaminu butyrofenony jsou všechny tyto procesy ovlivněny současně. Může tedy být snížena nadměrná aktivita dopaminu, ale současně snížený účinek dopaminu v určitých oblastech systému vede k nežádoucím vedlejším účinkům.
Lékařské použití a použití
Všichni agenti ve třídě butyrofenonových léků jsou antagonisty neurotransmiter dopamin a používají se k léčbě nadměrné aktivity dopaminu. Protože nadměrná aktivita dopaminu v mezolimbickém systému vede k pozitivnímu příznaky schizofrenie, použití butyrofenonů jako psychotropní léky ke zmírnění příznaků dochází v těchto případech. Současně některé butyrofenony také vykazují dobrý účinek proti nevolnost a zvracení. Účinek jednotlivých aktivních složek se však liší. To mimo jiné závisí na jejich afinitě k dopaminovým receptorům. Haloperidol a například benperidol patří mezi vysoce účinná antipsychotika. S haloperidol, je sedativní účinek se zpočátku projeví po léčbě. Teprve po několika dnech nastane skutečný antipsychotický účinek. Droga se proto často používá v akutních fázích schizofrenie a v mánieNa druhé straně je benperidol považován pouze za rezervní léčivo, protože kromě požadovaných antipsychotických účinků se stále častěji objevují vedlejší účinky ve formě Parkinsonových symptomů. Droperidol má velký vliv na zvracení střed města mozek a používá se hlavně pro nevolnost a zvracení cítil po operacích. Ukazuje však také mnoho vedlejších účinků a neměl by být používán za různých podmínek, včetně Parkinsonova nemoc, deprese, příliš nízký pulz nebo stavy komatu. Melperon se používá jako středně nebo málo potentní neuroleptikum u starších pacientů k léčbě zmatenosti, napětí nebo poruchy spánku. Pipamperon má hlavně sedativní účinek bez významného antipsychotického účinku. Používá se hlavně v poruchy spánku, stavy interního agitace nebo zvýšená agresivita. Proto se také často používá v dětské a adolescentní psychiatrii.
Rizika a vedlejší účinky
Butyrofenony mohou také způsobovat významné vedlejší účinky, v závislosti na jejich účinnosti. Zatímco butyrofenony s nízkou účinností obvykle produkují pouze mírné vedlejší účinky, butyrofenony s vysokou účinností často vykazují nepříjemné vedlejší účinky. Projevují se nedobrovolnými pohyby. Pacient je neklidný a již nemůže ovládat své opakující se pohyby. Nežádoucí účinky směřují k Parkinsonovým pohybovým poruchám. Depresezáchvaty, hormonální poruchy, krev poruchy formování a bolesti hlavy jsou také někdy pozorovány. Obzvláště dramatickou komplikací je takzvaný maligní neuroleptický syndrom, který může být v extrémních případech fatální. U tohoto syndromu dochází k masivním motorickým, vegetativním a psychologickým příznakům. Ačkoli je tento nežádoucí účinek velmi vzácný, syndrom může být způsoben použitím jakéhokoli butyrofenonu, pokud existuje určitý rizikový potenciál. V tomto případě je nejdůležitějším opatřením okamžité vysazení příslušného léku.
