Chinolony představují samostatnou třídu antibiotika. Všechny mají stejnou základní chemickou strukturu, která je odvozena od chinolinu. Řadu různých chinolonů lze vyrobit výměnou substituentů na dusík-obsahující kruhový systém.
Co jsou to chinolony?
Chinolony představují samostatnou třídu antibiotika. Mají širokou škálu aplikací proti mnoha typům bakterie. Chinolony mají jako základní strukturu a dusík- obsahující kruhový systém odvozený od chinolinu. Kruhový systém se skládá z a benzol pyridinový kruh. V chinolonech je také skupina karboxylové kyseliny a karbonylová skupina na dusík- obsahující pyridinový kruh. K substituentu jsou připojeny různé substituenty benzol kruh a atom dusíku pyridinového kruhu. Chinolony v zásadě působí inhibicí bakteriálního enzymu gyrázy. The fluorochinolony také inhibují růst bakterií jinou biochemickou cestou, i když to ještě nebylo zcela objasněno. Vzhledem k prodloužené akci fluorochinolony, mají širokou škálu aplikací proti mnoha typům bakterie. Aktivní složka kyselina nalidixová, která se již nepoužívá, slouží jako výchozí látka pro syntézu chinolonů. Kyselina nalidixová se zase vyrábí také synteticky. Alternativně mají chinolony, které neobsahují fluor, piperazinový kruh na příslušném místě. Spektrum účinku chinolonů je velmi široké. Existují jak omezeně působící, tak široce a intenzivně působící zástupci této třídy účinných látek. Základní mechanismus antibakteriálního účinku je stejný pro všechny chinolony. Pouze substituenty určují intenzitu a selektivitu svého vlivu.
Farmakologický účinek
Antibakteriální účinek chinolonů je založen na inhibici bakteriální gyrázy. Gyráza je enzym nacházející se pouze v bakterie. Zajišťuje despiralizaci a obnovení spirální struktury DNA. Pouze v despiralizovaném stavu lze číst a překládat genetický kód bakteriální DNA Proteinů. Když je však blokována gyráza, proces rozmotání DNA již není aktivní. DNA již nelze správně číst, což má za následek inhibici růstu bakterií. Existující bakterie pak pomalu umírají. V případě fluorochinolonyexistuje další mechanismus, který vede k inhibici růstu mnoha bakteriálních kmenů. Tento proces však dosud nebyl zcela objasněn. Substituenty určují pevnost účinku a současně s kterými bakteriemi se bojuje. Některé chinolony působí hlavně na grampozitivní bakterie, jiné na gramnegativní bakterie. Kromě chinolonů, které mají široké spektrum aktivity proti mnoha typům bakterií, existují také chinolony s velmi omezeným spektrem aktivity. Vzhledem k tomu, že se gyráza vyskytuje pouze v bakteriích, mohou chinolony léčit pouze bakteriální infekce. Nemají žádný účinek proti houbám a viry.
Lékařské použití a použití
Chinolony se používají k boji proti bakteriálním infekcím. Chcete-li zjistit, které antibiotika v této třídě agentů slibují nejlepší šance na vyléčení, je třeba nejprve určit typ bakterií. Je to proto, že ne každý chinolon je účinný proti každé bakterii. Tato skutečnost vede k různým oblastem použití. The drogy lze použít různými způsoby. Mohou být užívány orálně jako tablety, kapsle nebo ve formě džusů, nebo mohou být injikovány jako infuzní roztok. Všechny chinolony jsou účinné v močových cestách a ledvina infekce. The drogy norfloxacin nebo kyselina pipemidová může být použita pro infekce močových cest. Norfloxacin je také účinný proti pohlavně přenášená nemoc kapavka (kapavka). Drogy jako enoxacin lze použít i na dýchací cesty, plíce or kůže infekce. Droga levofloxacin má ještě širší škálu aplikací. Kromě infekcí močových cest a dýchacích cest může být použit také při infekcích kůže, měkké tkáně a oči. Ty dvě drogy ofloxacinu a ciprofloxacin pokrývají nejširší škálu aplikací ledvina, močové cesty, dýchací trakt or kůže infekce, stejně jako aplikace při infekcích kostí a kloubů, infekce zažívací trakt, žlučník, ucho, nos a hrdlo a oči. Navíc, ciprofloxacin lze také použít v sepse (krev otrava), antrax or cystická fibróza (cystická fibróza) u dětí. Fluorochinolony jsou velmi dobře absorbovány tkáněmi těla, takže se rychle nacházejí všude v organismu. Proto mohou být fluorochinolony použity k boji proti infekcím, které je obtížné dosáhnout jinými léky, jako jsou kosti nebo prostaty infekce.
Rizika a vedlejší účinky
Chinolony interagují s jinými léky, buď snižují jejich účinnost, nebo vedou k vedlejším účinkům. Například účinnost chinolonů je snížena dvojmocným vápník or magnézium soli a podle antacida protože společně tvoří komplexy. Při použití s antirevmatiky a steroidy může dojít k rozrušení. Kromě toho se při užívání těchto léků mohou vyskytnout různé vedlejší účinky. Nevolnost a zvracení jsou dodržovány. Průjem a bolest břicha jsou méně časté. Neurologické poruchy, jako je zvýšená excitabilita, neklid, nespavost, závrať nebo dokonce halucinace může také nastat ve vzácných případech. Během léčby chinolony dochází ke zvýšené citlivosti na sluneční záření. Opalování nebo vysokohorské slunce jsou během léčby kontraindikovány chinolon terapie. Studie také naznačují chrupavka škodlivé vlastnosti chinolonů. Srdeční arytmie jsou také možné kvůli poruchám ve vedení buzení. Mezi velmi vzácné nežádoucí účinky patří změna krev počet a alergické reakce. Během chinolonu se nesmí používat těhotenství a kojení. Totéž platí pro aplikaci u dětí a dospívajících. Kontraindikace je také přítomna u těžkých mozkových křečí renální nedostatečnostnebo srdeční arytmie.
