Produkty
Fenobarbital je komerčně dostupný ve formě tablet a jako injekční roztok (aphenylbarbit, fenobarbital Bichsel). Byl schválen v mnoha zemích v roce 1944. Luminal je v mnoha zemích mimo trh od konce srpna 2011. Barbexaclone (maliasin), fixní kombinace fenobarbitalu a L-propylhexedrinu, již také není k dispozici.
Struktura a vlastnosti
Fenobarbital (C.12H12N2O3, Mr = 232.2 g / mol) je bílá krystalická látka prášek to je velmi málo rozpustné v voda. Naproti tomu sodík sůl fenobarbitalu sodného, který je přítomen v injekci řešení, je snadno rozpustný. Jako ostatní barbituráty, fenobarbital je derivát kyseliny barbiturové. Kyselina fenyl-ethyl barbiturová byla syntetizována významným chemikem Emilem Fischerem na počátku 20. století, čímž vytlačila dříve používaný antiepileptický brom soli jako bromid draselný.
Účinky
Fenobarbital (ATC N03AA02) má antikonvulzivum, sedativní, sedativum k navození spánku a narkotikum vlastnosti. Naproti tomu ne bolest úleva je zjistitelná. Účinky centrálního tlumení jsou způsobeny alosterickou interakcí s receptory GABA, což vede ke zvýšenému transportu chloridů a hyperpolarizaci buněčná membrána. Fenobarbital má dlouhý poločas, u dospělých od 2 do 6 dnů.
Indikace
Fenobarbital je schválen pro léčbu epilepsie, k míchání, febrilní křečea jako adjuvans při abstinenční léčbě, ale již ne jako a sedativní nebo pomoc při spánku. Jako agent druhé linie jej lze použít parenterálně k léčbě status epilepticus. Další možná použití jsou uvedena v literatuře. Použití mimo označení:
- Pro eutanazii asistovanou lékařem.
Zneužívání
Fenobarbital lze zneužít jako a sedativní díky svým sedativním účinkům a má vysoký potenciál závislosti. Příčiny předávkování kóma a život ohrožující zástava dýchání, která může způsobit smrt. Z tohoto důvodu byl v minulosti široce používán při sebevraždách.
Dávkování
Podle štítku s drogami. Dávka musí být upraven individuálně. Přerušení je postupné. Během léčby je třeba se vyvarovat silného slunečního záření, protože účinná látka může způsobit kůže citlivý na slunce.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Akutní intoxikace centrálně působícími léky, jako jsou prášky na spaní a sedativa
- Jaterní porfyrie
- Těžká renální a jaterní dysfunkce
- Poškození srdečního svalu
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Fenobarbital je silný induktor jater enzymy, včetně CYP3A4 a CYP2B6, které hrají ústřední roli v metabolismu mnoha drogy. Má tedy potenciál zmírnit účinky mnoha drogy. Naopak, účinky a vedlejší účinky proléčiva může být zvýšena, protože se tvoří aktivnější léčivo. Fenobarbital navíc indukuje enzymy podílí se na metabolismu fáze II, například UDP-glukuronosyltransferázy. To lze také využít terapeuticky, viz níže Meulengrachtova choroba. Dále jsou zvýšeny sedativní účinky centrálně tlumivých látek a alkoholu. jiný interakcí jsou možné s methotrexát a kyselina valproová.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky jsou způsobeny centrálními depresivními vlastnostmi léčiva. Patří mezi ně například ospalost, ospalost, slabost, závratě a bolest hlavy. Občas, zejména u dětí a starších osob, je pozorována paradoxní neklid. Sval a bolesti kloubů je také běžné. Mezi vzácnější možné nežádoucí účinky patří srdeční arytmie, respirační deprese, krev počítat poruchy, anémieporuchy trávení, játra dysfunkce, reakce přecitlivělosti, osteomalace a hypokalcemie.
