Produkty
Antagonisté H2 receptorů byly komerčně dostupné v mnoha zemích ve formě tablet, šumivých tablet a injekčních roztoků. V současné době už ne drogy jsou dostupné. Kvůli inhibitory protonové pumpy (PPI), H2 antagonisté se stali méně důležitými. První účinná látka, cimetidin (Tagamet) byl vyvinut v 1960. a 70. letech pod vedením sira Jamese Blacka a komerčně dostupný v 1970. letech. cimetidin rychle se stal trhákem.
Struktura a vlastnosti
Antagonisté H2 receptoru jsou obvykle nízkomolekulární a dusík-obsahující sloučeniny, které obsahují heterocykly (např. imidazol, thiazol). Jsou to organické kationty, které se podobají přirozenému ligandu histamin a byly také vyvinuty jako analogy histaminu.
Účinky
Antagonisté H2 receptorů (ATC A02BA) inhibují bazální a stimulovanou sekreci žaludeční kyselina a pepsin. Účinky jsou způsobeny antagonismem na histamin H2 receptor. Účinek se obvykle dostaví přibližně po jedné hodině.
Indikace
Možné indikace zahrnují:
- Žaludek hořícíkyselost žaludku.
- Kyselinová regurgitace (gastroezofageální reflux), refluxní ezofagitida.
- Žaludeční a střevní vředy
- Zollinger-Ellisonův syndrom
- Helicobacter pylori eradikace (kombinovaná léčba).
- Ochrana žaludku
Dávkování
Podle odborných informací. The tablety se obvykle užívají jednou až třikrát denně. Administrativa závisí na účinné látce.
Účinné látky
Tyto léky nejsou v současné době na trhu v mnoha zemích:
- Ranitidin (Zantic, obecný, mimo označení).
- cimetidin (Tagamet, obecný, volně prodejné).
- Famotidin (Pepcid)
- Nizatidin (Tazac, Axid)
- Roxatidin
- Lafutidin
Kontraindikace
Kontraindikace zahrnují (výběr):
- Přecitlivělost, včetně na jiné antagonisty H2 receptorů.
- Děti a dospívající (např. Cimetidin).
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Antagonisté H2 receptoru jsou organické kationty, které podléhají renální sekreci. Tam mohou soutěžit konkurenčně s jinými organickými kationty. jiný interakcí jsou možné z důvodu zvýšení pH žaludku. Cimetidin je inhibitor několika izoenzymů CYP450.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky zahrnují zažívací potíže bolest hlavya závratě.
