Karbapenemy jsou antibiotika které patří do skupiny beta-laktamů. Karbapenemy se původně nazývaly thienamyciny. Vzhledem k jejich širokému antimikrobiálnímu spektru aktivity se používají jako drogy. Některé příklady jsou ertapenem, imipenem, doripenem, meropenem a tebipenem. Karbapenemy mají status rezervy antibiotika. V Evropě se zaznamenává stále větší odolnost vůči karbapenemům.
Co jsou to karbapenemy?
Karbapenemy jsou antibiotika které patří do skupiny beta-laktamů. Karbapenemy jsou v zásadě relativně dobře tolerovaná antibiotika. Vzhledem ke spektru jejich činnosti jsou rozděleni do dvou skupin. Je to proto, že mají relativně široké spektrum aktivity v gramnegativní i grampozitivní oblasti. Beta-laktamáza, kterou obsahují, se navíc vyznačuje vysokou stabilitou. První skupina karbapenemů zahrnuje například imipenem nebo cilastatin, meropenem a doripenem. Zde je třeba poznamenat, že samotný cilastatin nemá žádný antimikrobiální účinek. ertapenem patří do druhé skupiny. Liší se od ostatních karbapenemů tím, že je jen mírně účinný proti Acinetobacter a Pseudomonas. Všechny karbapenemy jsou neúčinné proti methicilinu rezistentní stafylokoky. V zásadě mají všechny karbapenemy baktericidní účinek. Protože karbapenemy jsou beta-laktamová antibiotika, používají se především k léčbě určitých bakterií infekční choroby které jsou způsobeny citlivými Patogenů. Jejich baktericidní účinek se rozšiřuje na aerobní a anaerobní, stejně jako gramnegativní a grampozitivní Patogenů. Ve většině případů odpovídající drogy jsou podávány intravenózně jako infuze.
Farmakologický účinek
Účinek karbapenemů je na jedné straně způsoben zvláštním způsobem, na který se váží penicilin-vazba Proteinů. Na druhou stranu účinná látka inhibuje syntézu buněčné stěny bakterie. K vylučování karbapenemů dochází ledvinami. Avšak karbapenem imipenem je velmi ledvina- poškozující nebo nefrotoxická látka. K prodloužení poločasu rozpadu antibiotikum se obvykle kombinuje s cilastatinem, který inhibuje dehydropeptidázu. Tímto způsobem je hydrolytická degradace léčiva zpožděna ledvina. Současně se snižuje nefrotoxicita. Taková kombinace není u ostatních karbapenemů nutná. Všechny karbapenemy jsou částečně metabolizovány a následně vylučovány ledvinami. Poločas u osob se zdravými ledvinami je přibližně jedna hodina. Karbapenemy mají díky svému relativně širokému spektru enormní vliv na střevní flóra. Navíc, bakterie které jsou rezistentní na karbapenemy, se mohou během léčby množit a následně způsobit sekundární infekce. Z hlediska své chemické struktury se karbapenemy liší od ostatních beta-laktamů. Zde má charakteristický pětičlenný kruh příslušného beta-laktamu a uhlík atom místo a síra atom. Zpočátku vést látka karbapenemů byla získána z druhů hub zvaných Streptomyces cattleya. Toto však vést thienamycin není v těle stabilní. Z tohoto důvodu se nyní karbapenemy vyrábějí synteticky.
Lékařské použití a použití
V zásadě jsou všechny karbapenemy takzvaná rezervní antibiotika. To znamená, že se používají pouze ve speciálních a obtížně kontrolovatelných infekčních podmínkách. Důvodem je, že nekritické použití podporuje vznik rezistence a zvyšuje vedlejší účinky. Karbapenemy se také používají, například když již existuje rezistence na jiné beta-laktamy. Používají se také v případě závažných nozokomiálních infekcí způsobených neznámými choroboplodné zárodky, zvláště pokud bylo původně zamýšleno terapie je neúčinná. Kromě toho se karbapenemy používají také při těžkých smíšených infekcích, například v peritonitida (zánět z pobřišnice) s anaerobními a pyogenními Patogenů. Spektrum aktivity karbapenemů zahrnuje téměř všechny patogenní gramnegativní a grampozitivní bakterie s výjimkou mycoplasma a chlamydií. Karbapenemy jsou také účinné proti Pseudomonas aeruginosa. Karbapenemy jsou k dispozici výhradně parenterální cestou meropenem a imipenem nebo cilastatin jsou zvláště užitečné při závažných nebo dokonce život ohrožujících infekcích ledvina, močových cest a břicha. Závažné infekce klouby a pohlavní orgány, měkké tkáně a kůže také odůvodnit použití drogy. Kromě toho závažné infekce dýchací trakt jakož i zápal mozkových blan a sepse jsou také léčeny účinnými látkami. Karbapenem ertapenem se používá především k infekcím kůže a pneumonie. Záněty vnitřní výstelky srdce (endokarditida) lze také léčit karbapenemy. Dávkování účinných látek je založeno na odborných informacích. Ve většině případů se podávají intravenózně, někdy jako injekce.
Rizika a vedlejší účinky
V rámci užívání karbapenémů se mohou objevit různé vedlejší účinky. Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří nevolnost, průjem a zvracení, kůže vyrážky a další nepohodlí v místě infuze. Bolest hlavy a zánět z žíla také se někdy vyskytují. Příležitostně byly hlášeny reakce přecitlivělosti. Karbapenemy se nesmí používat, pokud je již známa přecitlivělost. Také, pokud je pacient citlivý na ostatní beta-laktamová antibiotikaje léčba karbapenemy kontraindikována. Navíc, interakcí může dojít, pokud jsou karbapenemy užívány současně s některými jinými látkami.
