Tapentadol

Produkty

Tapentadol je schválen ve formě potahovaných tablet, tablet s prodlouženým uvolňováním a ve formě roztoku (Palexia / -retard). To bylo propuštěno v mnoha zemích na konci února 2011 a do prodeje se dostalo na podzim. Tapentadol, jako tramadol (Tramal, generika), byl vyvinut ve společnosti Grünenthal. Trvalé uvolnění tablety byly schváleny v roce 2013 a řešení se v mnoha zemích začalo prodávat v roce 2014.

Struktura a vlastnosti

Tapentadol (C.14H23NE, Mr = 221.3 g / mol) má strukturální podobnost s tramadol ale není racemát nebo proléčivo. V léčivém produktu je přítomen jako tapentadol hydrochlorid.

Účinky

Tapentadol (ATC N02AX06) má centrální analgetické vlastnosti. Jako opioidy, váže se na μ-receptory a navíc inhibuje zpětné vychytávání noradrenalinu. Odpovídající skupina léčiv se proto také označuje jako MOR-NRI („agonisté μ-opioidních receptorů / noradrenalinu inhibitory zpětného vychytávání “). Tapentadol má podobný profil jako tramadol, ale uvádí se, že je jen slabě serotonergní. Váže se na μ-receptory s nižší afinitou než morfium. Poločas je krátký po 4 hodinách, a proto byly vyvinuty další lékové formy s prodlouženým uvolňováním.

Indikace

K léčbě středně těžkých až těžkých bolest. Tapentadol je účinný proti nociceptivním a neuropatickým látkám bolest (bolesti nervů).

Dávkování

Podle Souhrnu údajů o přípravku. The dávka se zvyšuje pomalu na začátku léčby a upravuje se individuálně. Přerušení je pomalé zužování. Lék se užívá s voda nezávisle na jídle.

Kontraindikace

  • Přecitlivělost
  • Podmínky, za kterých opioidy jsou kontraindikovány (např. respirační deprese)
  • Střevní obstrukce
  • Terapie inhibitorem MAO
  • Epilepsie není adekvátně kontrolován léčbou.
  • Akutní intoxikace alkoholem, drogami nebo léky

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Tapentadol má značný metabolismus a je téměř úplně biotransformován (97%). Biologická dostupnost je jen asi 32% kvůli vysoké metabolismus prvního průchodu. Tapentadol je hlavně glukuronidován prostřednictvím UGT1A6, UGT1A9 a UGT2B7. Malá část je metabolizována CYP2C9, CYP2C19 a CYP2D6. Interakce jsou možné prostřednictvím těchto mechanismů, ale nebyly pozorovány ve studiích interakcí a jsou považovány za nepravděpodobné. Výsledné metabolity jsou neaktivní a vylučují se primárně ledvinami. Na rozdíl od tramadolu nejde o proléčivo. Interakce může nastat v kombinaci s Inhibitory MAO, centrální depresor drogy, opioidya opioidní antagonisté. Průvodní správa serotonergní drogy může zřídka způsobit serotonin syndrom.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější nepříznivé účinky patří závratě, ospalost, bolest hlavy, nevolnost, a zácpa. Jiné běžné nepříznivé účinky patří nechutenství, úzkost, depresivní nálada, poruchy spánku, nervozita, porucha pozornosti, tremornávaly horka, poruchy dýchání, poruchy trávení, slabost, únavaa suché sliznice.