Paracetamol: účinky léků, vedlejší účinky, dávkování a použití

Produkty

Paracetamol je komerčně dostupný ve formě tabletypotahované tablety, tablety tání, šumivé tablety, Jako granule, kapky, sirupyčípky měkké kapslea infuzní roztok, mimo jiné (např. Acetalgin, Dafalgan, Panadol a Tylenol). Paracetamol byl schválen až v padesátých letech minulého století (Panadol, Tylenol), ačkoli byl vyvinut v 1950. století. V mnoha zemích je registrován od roku 19 (Panadol). Paracetamol je pevně kombinován s dalšími účinnými látkami, například kodein, kofein, vitamin C, agenti pro běžné studený, a tramadol. V anglosaských zemích má účinná látka jiný název - obvykle se jí říká acetaminofen.

Struktura a vlastnosti

Paracetamol (C.8H9NE2, Mr = 151.2 g / mol) existuje jako bílá krystalická látka prášek který je těžko rozpustný v voda. Je mírně hořký chuť a je bez zápachu. The chuť si můžete všimnout po požití. Paracetamol je acetamid. Je to derivát acetanilid, který byl uveden na trh v 1880. letech XNUMX. století jako jeden z prvních syntetických antifebrilních látek (antifebrine). Acetanilid již není komerčně dostupný kvůli jeho vedlejším účinkům. Paracetamol je také metabolitem fenacetin, který také již není na trhu.

Účinky

Paracetamol (ATC N02BE01) má analgetické a antipyretické vlastnosti. Na rozdíl od NSAID má malou protizánětlivou aktivitu a neinhibuje agregaci krevních destiček. The mechanismus účinku dosud nebyl přesvědčivě objasněn. Jedná se o centrální inhibici syntézy prostaglandinů. Poločas je krátký, 2 až 3 hodiny. Doba působení je pouze asi 4 až 6 hodin.

Biotransformace

Paracetamol je značně metabolizován v játra. Je konjugován hlavně s kyselinou glukuronovou a s kyselina sírová a vylučuje se hlavně močí. Zejména při vysokých dávkách je toxický metabolit -acetyl-benzochinonimin (NAPQI) tvořen CYP2E1, protože konjugace je nasycená. Pokud jsou však podávány terapeutické dávky, může být NAPQI detoxikován endogenním glutathionem. Pokud se koncentrace příliš zvýší, je to acetaminofen játra toxický z důvodu tvorby NAPQI (viz níže).

Indikace

Pro symptomatickou léčbu horečka a mírné až střední bolest. Možné indikace zahrnují například (výběr):

  • Bolest hlavy, migréna
  • Bolest Zubů
  • Bolesti svalů a kloubů, bolesti s artritidou
  • Bolest po úrazu nebo chirurgickém zákroku
  • Horečka a bolest spojená s chřipkou nebo nachlazením

Dávkování

Podle štítku s drogami. Dospělí užívají 500 mg až 1000 4 mg perorálně, maximálně čtyřikrát denně. Mezi jednotlivými dávkami by měl být povolen interval 8 až 6 hodin (obvykle 6 hodin). Tato informace se týká dospělých. U dětí je dávkování založeno na tělesné hmotnosti. Interval dávkování je delší po 8 až XNUMX hodinách. Užívání po jídle může oddálit nástup akce. Na druhou stranu, nástup akce může být dříve po správa prokinetik jako je domperidon or metoclopramid. Efekt se také dostaví rychleji šumivé tablety. 1 g tablety jsou velké a může být obtížné je spolknout. Mohou být rozděleny na dvě poloviny a vzaty krátce po sobě. K dispozici jsou také jiné dávkové formy.

Zneužívání

Paracetamol je zneužíván ve vysokých dávkách k sebevraždě játra-toxické vlastnosti. To se silně nedoporučuje jen proto, že umírání je nesnesitelné a trvá několik dní. Aktivní složka je také obsažena ve fixních kombinacích společně s opioidy, které se používají jako omamné látky. Předávkování těmito přípravky představuje riziko.

Kontraindikace

  • Přecitlivělost
  • Těžká jaterní dysfunkce, akutní zánět jaterdekompenzované aktivní onemocnění jater.
  • Meulengrachtova choroba

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Jiné léky obsahující acetaminofen by neměly být podávány současně, aby se snížilo riziko předávkování. Studený zejména léky obsahují „skrytý“ acetaminofen. Několik drog interakcí jsou známy. Patří mezi ně (výběr):

  • Játra toxická drogy, induktory enzymů a alkohol mohou zvyšovat jaterní toxicitu.
  • Paracetamol může zesilovat účinky antikoagulancií.

Nepříznivé účinky

Nepříznivé účinky jsou obecně vzácné. Zahrnují zvýšení jater enzymy, krev změny počtu, reakce přecitlivělosti, kůže reakce a gastrointestinální poruchy. Kůže reakce mohou být závažné a život ohrožující. Paracetamol je obvykle snášen lépe než nesteroidní protizánětlivé léky drogy (NSAID).

Předávkování a jaterní toxicita

Užívání 5 až 10 g acetaminofenu jako jediného dávka může způsobit těžké játra a ledvina poškození a smrt. U dětí dávka je nižší. Rizikové faktory jsou:

  • Věk: děti, starší lidé
  • Nemoc jater
  • Chronické zneužívání alkoholu
  • Chronický podvýživa, poruchy příjmu potravy (prázdné zásoby glutathionu).
  • Léky indukující enzymy

Otrava je pravidelně hlášena. Aktivní uhlí a N-acetylcysteinu se používají jako antidota.