Peniciliny

Produkty

Peniciliny jsou dnes komerčně dostupné ve formě potahovaných tablet tablety, kapsle, Jako řešení pro injekce a infuze, jako prášky pro přípravu perorální suspenze a jako sirupy, mezi ostatními. penicilín byl objeven v září 1928 v nemocnici Panny Marie v Londýně Alexandrem Flemingem. Pracoval se stafylokokovými kulturami na Petriho miskách. Jedna z desek byla kontaminována plísní. V blízkosti houbové kolonie stafylokoky se stal transparentním a rozpustil se. Houba tedy vytvořila látku, která zabila bakterie. Fleming to nazval penicilin. Skupině vedené Howardem Floreyem a Ernstem Borisem Chainem z Oxfordské univerzity se později podařilo antibiotikum očistit, izolovat a vyrobit. penicilín byl poprvé ve velkém měřítku vyráběn ve Spojených státech ve 1940. letech XNUMX. století a používán k léčbě infekcí. Mezi nejčasnější a přirozené peniciliny patří penicilin G (benzylpenicilin). Různé aktivní složky lze získat změnou fermentačního média.

Struktura a vlastnosti

Základní strukturou penicilinů je kyselina 6-aminopenicilanová, která se skládá z thiazolinového kruhu a beta-laktamu. Laktamy jsou cyklické amidy. Beta odkazuje na počet uhlík atomy v kruhu (2). Kyselina 6-aminopenicilanová se skládá z těchto dvou látek aminokyseliny cystein a valin. Starší peniciliny jako např benzylpenicilin jsou labilní vůči kyselinám, a proto je lze podávat pouze parenterálně. Byly vyvinuty kyselě stabilní orální peniciliny, které jsou také dostupné orálně, jako je aminopenicilin amoxicillin. Úpravy postranního řetězce významně změnily vlastnosti přírodních penicilinů (viz níže).

Účinky

Peniciliny (ATC J01C) mají antibakteriální vlastnosti proti grampozitivním a do určité míry gramnegativním patogenům. Inhibují syntézu bakteriální buněčné stěny vazbou na takzvanou vazbu penicilinu Proteinů (PBP). Mezi PBP patří D-Ala-D-Ala transpeptidáza, která se podílí na syntéze peptidoglykanu. Peniciliny jsou takzvané inhibitory sebevraždy, protože se nevratně váží na enzymy s otevřením beta-laktamového kruhu.

Indikace

K léčbě bakteriálních infekčních onemocnění citlivými patogeny.

Dávkování

Peniciliny se obvykle musí podávat několikrát denně nebo formou infuze kvůli jejich krátkému poločasu rozpadu.

Účinné látky

Následující látky jsou v současné době registrovány jako humánní léky v mnoha zemích:

Kromě toho existuje řada dalších penicilinů, jako např ampicilin.

Klasifikace penicilinů

Peniciliny jsou rozděleny do několika skupin. Jsou tvořeny variací postranního řetězce:

  • Přírodní peniciliny, jako je benzylpenicilin, jsou odvozeny od druhu.
  • Perorální peniciliny, jako je amoxicillin jsou orálně biologicky dostupné a mohou být užívány například ve formě tablety nebo jako suspenze.
  • Peniciliny stabilní vůči kyselinám, jako jsou fenoxymethylpenicilin zůstat stabilní při kontaktu s žaludeční kyselina.
  • Penicilin-rezistentní peniciliny, jako je oxacilin a flukloxacilin jsou rezistentní na degradaci penicilinů enzymy of bakterie.
  • Aminopeniciliny jako např ampicilin a amoxicilin nesou aminoskupinu.
  • Širokospektrální peniciliny jako např piperacilin mají širší spektrum aktivity než první agenti, například také proti pseudomonádám.

Některé peniciliny jsou kombinovány s inhibitory beta-laktamázy jako kyselina klavulanová, sulbaktam, a tazobaktam zvrátit odpor a zvýšit účinnost.

Kontraindikace

Peniciliny jsou kontraindikovány při přecitlivělosti, včetně jiných beta-laktamů antibiotika. Kompletní preventivní opatření najdete na štítku s lékem.

Interakce

Peniciliny jsou organické anionty a aktivně se vylučují ledvinami. Jiné organické anionty mohou kompetitivně inhibovat eliminaci. Probenecid byl vyvinut během druhé světové války jako „protahovací“ penicilin (farmakokinetický posilovač). Na trh však přišel příliš pozdě na to, aby mohl být skutečně používán.

Nepříznivé účinky

Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří:

  • Gastrointestinální poruchy jako průjem, nevolnost, zvracení, bolesti břicha, nechutenství
  • Hypersenzitivní reakce (alergické reakce) na anafylaxe.
  • Kandidové infekce sliznice, např. Vaginální houby a drozd ústní
  • Kůže vyrážky, viz také pod kožní vyrážka pod amoxicilinem.
  • Odpor