Produkty
Probenecid je komerčně dostupný ve formě tablet (Santuril). Santuril byl schválen v mnoha zemích od roku 2005.
Struktura a vlastnosti
Probenecid (C.13H19NE4S, Mr = 285.4 g / mol) je bílá krystalická látka prášek to je prakticky nerozpustné v voda.
Účinky
Probenecid (ATC M04AB01) inhibuje tubulární reabsorpci kyseliny močové a sekreci organických aniontů. Podporuje tak vylučování kyseliny močové ledvinami. Účinky jsou částečně způsobeny inhibicí transportéru URAT1, který je částečně zodpovědný za reabsorpci kyseliny močové.
Indikace
Probenecid je schválen pro léčbu dna (symptomatické hyperurikémie) jako agent 2. linie.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Zhoršená funkce ledvin
- Diatéza ledvinových kamenů
- Děti do 2 let
- Probenecid by neměl být používán během akutního záchvatu dna.
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Probenecid je organický anion, a proto může vést k mnoha žádoucím nebo nežádoucím lékům interakcí s jinými organickými anionty inhibicí jejich sekrece na ledvina a zvyšující se koncentrace. Probenecid byl vyvinut během druhé světové války, aby „natáhl“ organický anion penicilin (farmakokinetický posilovač). Na trh však přišel příliš pozdě na to, aby mohl být skutečně používán. Protože aktivní metabolit oseltamivir (Tamiflu) je také organický anion a jeho dostupnost se zvyšuje inhibicí vylučování, je-li podáván současně s probenecidem, bylo diskutováno, že by probenecid mohl být použit k „protažení“ Tamiflu při pandemii vliv (viz pod článkem Prase Chřipka). cidofovir musí být povinně souběžně podáváno s probenecidem. To může snížit nefrotoxicitu cidofovir.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky obsahovat kůže reakce, vypadávání vlasů, svědění, zánět dásní, nechutenství, bolest hlavy, ospalost a zažívací příznaky, jako je nevolnost a nadýmání.
