Vazba na bílkoviny

Definice a vlastnosti

Když se aktivní farmaceutické přísady dostanou do krve, často se na ně váží Proteinů, Zejména albumin, ve větší či menší míře. Tento jev se nazývá vazba na proteiny a je reverzibilní: lék + protein ⇌ lék-proteinový komplex Vazba na proteiny je důležitá jednak proto, že pouze volná část se distribuuje do tkání a vyvolává terapeutický účinek. Vázané a nevázané části jsou v rovnováze. Pokud plazma koncentrace kapky, vázané léčivo se uvolňuje ze svého depotu vazebnými místy na Proteinů. Vazba na bílkoviny tedy také chrání lék před odstranění a prodlužuje jeho poločas. Zadruhé, jiný drogy může soutěžit o vazebná místa na internetu Proteinů. To může mít za následek lék-lék interakcí, protože aktivní složka s vyšší afinitou k proteinu může vytlačit druhou aktivní složku a zvýšit její volnost koncentrace a tím i zvýšení jeho účinků resp nepříznivé účinky. Například antikoagulant fenprokumon (Marcoumar) a analgetikum ibuprofen (např. Algifor) mají vysokou vazbu na bílkoviny 99%. Ve farmakologicky aktivní formě je přítomno pouze 1%. Pokud je i 1% vytěsněno z vazby na bílkoviny, koncentrace zdvojnásobení bezplatné drogy. Za třetí, určitá onemocnění mohou snížit vazbu na bílkoviny a také tak zvýšit koncentraci aktivního léčiva.