Synonymum
Antialergika Antihistaminika jsou terapeuticky užívané látky, které oslabují účinek vlastní látky v těle histamin. Histamin hraje ústřední roli při alergických reakcích, zánětech, pocitech, jako je nevolnost a v regulaci rytmu spánku-bdění. Zejména při léčbě alergií, jako je seno horečka, antihistaminika jsou nepostradatelná.
Antihistaminika jsou také velmi účinnými léky pro symptomatickou léčbu cestovní horečka (například s Vomex®). Mnoho přípravků je v lékárnách k dispozici bez lékařského předpisu. Histamin se nachází v mnoha tkáních těla.
Je vytvořen z aminokyseliny histidinu a uložen v takzvaných žírných buňkách. Může být uvolňován endogenními a exogenními faktory. Po uvolnění histamin rozvíjí svůj účinek vazbou na receptory histaminu.
Histamin je zvláště vysoce koncentrovaný ve sliznicích žaludek a průdušky a v kůži. Nižší koncentrace histaminu se nacházejí v krev buňky, takzvané bazofilní leukocyty a trombocyty. Histamin také hraje roli jako vysílač signálu v centrální části nervový systém.
Více informací o tomto tématu naleznete na: HistaminHistamin je látka posla. Uvolňuje se z postižených buněk při poškození tkáně, jako je úžeh, popáleniny, řezné rány, modřiny atd. V důsledku toho okolní prostředí krev plavidla dilatujte, abyste zajistili lepší prokrvení poškozené tkáně a zvýšili propustnost cévy stěny.
Výsledkem je, že složky obranného systému mohou vstoupit do poškozené tkáně, zánětlivé buňky mohou migrovat, zničené buněčné fragmenty mohou být transportovány pryč a tkáň se může sama obnovit. V žaludek, histamin zvyšuje produkci žaludeční kyselina; v některých regionech EU mozek, slouží jako poselská látka pro přenos informací mezi nervovými buňkami. Ovlivňuje rytmus spánku-bdění, nevolnost a zvracení.
Histamin může být uvolňován mechanickými podněty, např. Tlakem na tkáň, ale tento účinek může mít i sluneční záření a teplo. Některé látky mohou navíc způsobit uvolňování histaminu do okolní tkáně. Tyto látky mohou být endogenní hormonů jako je gastrin na jedné straně nebo exogenní látky, jako jsou hmyzí jedy, léky nebo takzvané antigeny na straně druhé.
Antigeny jsou látky, které vyvolávají obrannou reakci těla. V dnešní době mnoho lidí trpí přecitlivělým obranným systémem. Reagují velmi citlivě na kontakt s určitými látkami, jako je pyl, domácí prach, jídlo, kosmetika atd.
Pokud se antigeny váží na povrch buněk, např. Vdechovaný pyl na buňkách nosní sliznice„je antigen„ pylu “rozpoznán jako cizí imunitní systém. Buňka je zničena a histamin, který obsahuje, se náhle uvolní. U alergika lze toto uvolňování histaminu pociťovat různými způsoby, například zčervenáním kůže s pupínky, otokem sliznic horní a dolní části dýchací trakt nebo svěděním.
Histamin zprostředkovává svůj účinek vazbou na receptor histaminu po jeho uvolnění ze žírných buněk na sousedních buněčných površích. Tento signál obvykle způsobí, že buňka aktivuje nebo deaktivuje určité procesy vysíláním dalších poselských látek. Existují 4 různé typy histaminových receptorů: H1, H2, H3 a H4.
Když se histamin váže na receptor H1, má v různé míře následující účinky: Krev plavidla kontrakce, stěny cév se stávají propustnějšími, sliznice bobtnají, průdušky v plicích se stahují, na pokožce se objevuje zarudnutí v důsledku zvýšeného průtoku krve a mohou se tvořit malé pupínky. Nadměrné uvolňování histaminu, jako je tomu v případě alergických reakcí nebo kopřivky (úly), je obvykle doprovázeno nepříjemným svěděním. Svědění je způsobeno histaminem stimulovanými nervovými zakončeními v kůži.
H1 receptory se také nacházejí v mozek. Zde působí histamin jako vysílač mezi nervovými buňkami a ovlivňuje rytmus spánku a bdění. Na jedné straně se podílí na probuzení a zvyšuje stav bdění.
Na druhou stranu to řídí pocit nevolnost a stimul nevolnosti. H2 receptory se nacházejí hlavně v gastrointestinálním traktu. Histamin je uložen v takzvaných ECL buňkách (enterochromafin-like cells).
Buňky mohou být stimulovány k uvolňování histaminu hormonem gastrin. Histamin se poté váže na povrchové receptory H2 sousedních buněk dokumentu, načež tyto buňky produkují žaludeční kyselina a tím podporují trávení. Kromě toho vede aktivace H2 receptorů ke zrychlení srdce aktivita a kontrakce krve plavidla.
Když se histamin váže na receptory H3, má to samoregulační účinky na uvolňování histaminu. Aktivované receptory H3 inhibují uvolňování histaminu v mozek a regulovat uvolňování dalších poselských látek. Výsledkem je kontrola hladu, žízně, denního a nočního rytmu a tělesné teploty.
Receptory H4 dosud nebyly dostatečně prozkoumány. Existují však náznaky, že hrají roli při alergickém astmatu. Z výše popsaných typů histaminových receptorů jsou v současné době na trhu pouze léky, které se vážou na receptory H1 a H2; tito jsou známí jako H1 nebo H2 antihistaminika.
Termín „antihistaminika“ znamená „léky působící proti histaminu“. Funguje to následovně: příslušné aktivní složky soutěží s vlastním histaminem v těle o vazebné místo na receptoru na buněčných površích. Aktivní složka má obvykle lepší vazebnou kapacitu a může vytlačovat z těla vlastní histamin z receptoru.
Na rozdíl od histaminu však vázaná účinná látka nespouští reakci. Blokuje pouze vazebné místo, takže nedochází k účinku typickému pro histamin. H1 antihistaminika ruší účinek histaminu na receptory H1.
To je zvláště žádoucí u alergických onemocnění, jako je seno horečkaneinfekční svědivé kožní příznaky, jako je kopřivka (úly) nebo kousnutí hmyzem. Tyto stížnosti lze tedy účinně zmírnit. Jedná se však pouze o dočasnou, symptomatickou léčbu.
Příčinu nelze tímto způsobem odstranit. Třída antihistaminik H1 byla neustále vyvíjena. Z tohoto důvodu jsou přidružené aktivní složky rozděleny na antihistaminika H1 první, druhé a třetí generace.
Nevýhodou antihistaminik H1 první generace je to, že působí nejen na receptory H1, ale také na jiné typy receptorů. To může mít za následek nežádoucí účinky, jako je sucho ústabolesti hlavy, závratě, nevolnost nebo únava. Posledně jmenovaný byl zase terapeuticky užitečný.
Některá antihistaminika H1 první generace se také používají jako sedativa podporovat spánek. Některé účinné látky, které rovněž patří k antihistaminikům H1 první generace, vykazují výrazné účinky proti příznakům kinetózy, jako je nevolnost a zvracení. H1 antihistaminika druhé generace nemají téměř žádné sedativní vedlejší účinky a mají primárně antialergický účinek.
Pro antialergickou terapii byly antihistaminika první generace dále modifikována. Hlavní nevýhodou starých antihistaminik (např. Klemastin, dimetinden) byl vedlejší účinek podporující spánek. Z tohoto důvodu byly látky druhé generace upraveny tak, aby již nemohly způsobit zvýšenou únavu ve středu nervový systém.
Výsledkem je, že antihistaminika druhé generace se vyznačují především silným antialergickým účinkem. V kontextu alergická reakce, existuje silná inhibice otoku a snížení svědění a bolest. Antihistaminika navíc způsobují mírnou dilataci průdušek.
Mezi nejznámější účinné látky druhé generace patří cetirizin a loratadin. Terfenadin, který byl často používán po dlouhou dobu, vedl ke značným poruchám srdečního rytmu, a proto již není pro německý trh schválen. H1 antihistaminika jsou velmi důležitou skupinou léků pro léčbu alergií.
Účinně zmírňují příznaky jako svědění, slzení očí, zduření nosních sliznic s pocitem zablokování nos, svědění nosu s přidruženým kýcháním. H1 antihistaminika se také používají k léčbě kožních příznaků, jako je svědění, rány a zarudnutí kůže, které se vyskytují u alergií, chronických úly, úžeh, drobné popáleniny a kousnutí hmyzem. Druhé generaci chybí sedativní účinek navozující spánek.
Proto se dnes upřednostňují účinné látky této generace, pokud tento účinek není žádoucí. Další oblastí použití je histaminová nesnášenlivost. Některé účinné látky první generace H1 antihistaminik mají anti-nevolnost a zvracení účinek, často také uklidňující.
Proto je lze preventivně užívat proti kinetóze nebo nevolnosti a zvracení. U některých antihistaminik H1 antialergický účinek ustupuje do pozadí ve srovnání se sedativním účinkem, takže se primárně používají jako sedativa a látky vyvolávající spánek. H2 antihistaminika mají jinou oblast použití než H1 antihistaminika.
Snižují produkci žaludek kyselinu a lze ji použít k léčbě žaludečních stížností souvisejících s kyselinou, jako je reflux onemocnění a žaludeční vředy nebo vředy tenkého střeva. Jednotlivé přípravky (terfenadin, astimezol) způsobují značné poruchy srdečního rytmu, a proto již byly v některých zemích staženy z trhu. Tyto látky způsobují prodloužení QT času srdce v EKG (šíření excitace a regrese srdce), což může vést k vážným poruchám srdečního rytmu se zvýšeným rizikem náhlé srdeční smrti. U mnoha dalších přípravků se během léčby často vyskytuje významně zvýšený srdeční rytmus. Jednotliví pacienti uvádějí a tachykardie a vnitřní neklid.
