Apixaban

Produkty

Apixaban byl v mnoha zemích schválen od roku 2011 ve formě potahovaného filmu tablety (Eliquis).

Struktura a vlastnosti

Apixaban (C.25H25N5O4, Mr = 460.0 g / mol) bylo vyvinuto z razaxabanu. Je to derivát oxopiperidinu a pyrazolu.

Účinky

Apixaban (ATC B01AF02) má antitrombotické vlastnosti. Je to perorální, přímý, účinný, selektivní a reverzibilní inhibitor faktoru Xa, který hraje ústřední roli v krev srážení kaskády. Faktor Xa je serinová proteáza vytvořená z faktoru X jak vnitřní, tak vnější cestou a katalyzuje tvorbu trombinu z protrombinu. Trombin se převádí fibrinogen na fibrin, což podporuje tvorbu fibrinové zátky. Inhibicí Xa apixaban zabraňuje tvorbě trombů. Apixaban se váže ve tvaru L na aktivní místo faktoru Xa (PDB 2P16):

Indikace

Dávkování

Podle štítku s drogami. Apixaban se užívá dvakrát denně (ráno a večer), nezávisle na jídle.

Kontraindikace

  • Přecitlivělost
  • Klinicky relevantní akutní krvácení
  • Onemocnění jater spojené s koagulopatií a klinicky relevantním rizikem krvácení, závažné selhání jater

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Apixaban je primárně metabolizován CYP3A4 / 5 a je substrátem P-gp a Bcrp. Odpovídající interakcí jsou možné. Byly pozorovány aditivní účinky v kombinaci s enoxaparin. Kombinace s jinými antikoagulancii musí být prováděna s opatrností.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky patří hemoptýza, krvácení, podlitiny a nevolnost. Andexanet alfa je k dispozici jako protijed.