Produkty
Aripiprazol je komerčně dostupný ve formě tablet, tavitelných tablet, sirupu, injekčního roztoku a injekčních suspenzních forem s prodlouženým uvolňováním (Abilify, Abilify Maintena, generika). Byl schválen v mnoha zemích od roku 2004 a ve Spojených státech od roku 2002. Generika vstoupila na trh v roce 2015. Používá se také proléčivo aripiprazollauroxil (Aristada).
Struktura a vlastnosti
Aripiprazol (C.23H27Cl2N3O2, Mr = 448.4 g / mol) je derivát piperazinu a chinolinonu, který se strukturně liší od předchozích neuroleptika. Aktivní metabolit dehydroaripiprazol má podobný farmakologický profil jako mateřská sloučenina.
Účinky
Aripiprazol (ATC N05AX12) má antipsychotické vlastnosti. Účinky se částečně připisují částečnému agonismu při dopamin D2 receptory a serotonin-5 HT1a receptory a antagonismus na serotonin-5HT2a receptory. Kromě toho aripiprazol interaguje s jinými neurotransmiter systémy. Má dlouhý poločas 75 hodin.
Indikace
Aripiprazol je v mnoha zemích schválen pro léčbu schizofrenie a manické nebo smíšené epizody u bipolární poruchy. V jiných zemích je rozsah indikací poněkud širší a navíc zahrnuje deprese (doplňková léčba), podrážděnost v autismusa míchání v schizofrenie, mezi ostatními. Další možná použití jsou uvedena v literatuře.
Dávkování
Podle štítku s drogami. Aripiprazol se užívá nezávisle na jídle, pokud se podává perorálně. Kvůli dlouhému poločasu rozpadu, jednou denně správa je dostačující.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
Všechny podrobnosti o opatřeních a interakcí najdete na štítku s drogami.
Interakce
Aripiprazol je metabolizován CYP3A4 a CYP2D6 a odpovídajícím způsobem interakcí s inhibitory a induktory CYP jsou možné. Další centrálně působící drogy a alkohol může zesilovat nepříznivé účinky. Aripiprazol je alfa blokátor a může potencovat krev snížení tlaku při současném užívání s antihypertenzivy.
Nepříznivé účinky
Bolest hlavy, nespavost, a nevolnost jsou velmi časté. Aripiprazol je alfa blokátor a proto se může snížit krev tlaku a často způsobují ortostatickou hypotenzi a rychlý srdeční tep. Mezi další časté nežádoucí účinky patří úzkost, neklid, slabost, únava, ospalost, zvracení, zácpa, zvýšené slinění, poruchy zraku, poruchy pohybu, závratě, otupělost, tremora extrapyramidové příznaky.
