Produkty
Atorvastatin je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety (Sortis, obecný, auto-generic). V mnoha zemích je schválen od roku 1997. Atorvastatin je k dispozici také ve fixní kombinaci s ezetimib; viz atorvastatin a ezetimib.
Struktura a vlastnosti
Atorvastatin (C.33H35FN2O5, Mr = 558.64 g / mol) drogy jako atorvastatin vápník trihydrát (atorvastatin)2- - Ca2+ - 3 hodiny2O. Je to bílý krystal prášek to je velmi málo rozpustné v voda.
Účinky
Atorvastatin (ATC C10AA05) má vlastnosti snižující hladinu lipidů. Výsledkem je snížení LDLtriglyceridy, apolipoprotein B a zvyšuje se HDL. Účinky jsou částečně způsobeny inhibicí HMG-CoA reduktázy. Tento enzym katalyzuje první krok cholesterolu biosyntéza přeměnou 3-hydroxy-3-methylglutaryl koenzymu A (HMG-CoA) na kyselinu mevalonovou (mevalonát). Atorvastatin má také četné pleiotropní účinky, které jsou částečně nezávislé na metabolismu lipidů.
Indikace
Atorvastatin se používá ke snížení zvýšeného celkového množství cholesterolu, LDL hladiny cholesterolu, apolipoproteinu B a triglyceridů a k prevenci kardiovaskulárních příhod u vysoce rizikových pacientů (primární a sekundární prevence).
Dávkování
Podle štítku s drogami. Tablety se obvykle podávají jednou denně, nezávisle na jídle. Lze je užívat kdykoli během dne.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Aktivní onemocnění jater
- Trvalé zvýšení sérových transamináz
- Cholestáza
- Onemocnění svalů
- Těhotenství a kojení
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Atorvastatin je biotransformován prostřednictvím CYP3A4 na částečně aktivní metabolity; tedy droga-droga interakcí jsou možné prostřednictvím CYP3A4. To je třeba si uvědomit, protože při zvýšené koncentraci atorvastatinu existuje (pravděpodobně) zvýšené riziko svalového onemocnění. Například silné inhibitory CYP3A4, jako je itrakonazol, klaritromycin, a ritonavir může vést k významnému zvýšení koncentrací atorvastatinu. Cyklosporin, fibráty a niacin mohou také zvyšovat riziko svalových onemocnění. Atorvastatin je transportován OATP1B1, takže interakcí přes OATP1B1 jsou také možné. Úplné a komplexní informace o interakcí najdete v letáku s informacemi o drogách.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky zahrnují poruchy trávení, jako je nadýmání, zácpa, a nevolnost; zánět nosohltanu; bolest hlavy; sval a bolesti kloubů; sval křeče; a oteklé klouby. Mezi závažné nežádoucí účinky, které se vyskytují zřídka, patří rozpouštění pruhovaného svalu (rhabdomyolýza), závažné alergické reakce a závažné kůže reakce a játra poškození.
