Barbituráty

Produkty

Barbituráty jsou komerčně dostupné v mnoha zemích ve formě tablet a injekcí. Málo drogy jsou stále k dispozici, protože barbituráty se staly méně důležitými po zavedení benzodiazepiny a další psychotropní léky. Barbituráty se nejčastěji používaly v první polovině 20. století. Barbituráty byly syntetizovány již v 19. století. První účinnou látkou byl barbital uvedený na trh společností Bayer v roce 1904 (Veronal), který vyvinuli Emil Fischer a Joseph von Mering. Phenobarbital (Luminal) byl zahájen v roce 1912, butobarbital (Neonal) v roce 1922 a amobarbital v roce 1923 (Amytal). Následovali další agenti.

Struktura a vlastnosti

Barbituráty jsou deriváty kyseliny barbiturové, z níž se formálně získává močovina a kyselinu malonovou. Obecně platí, že jejich aktivní složka soli (např, sodík sůl) jsou více voda rozpustný.

Účinky

Barbituráty (ATC N05CA) mají depresivní, spánkovou indukci, úzkost, narkotikuma antikonvulzivní vlastnosti. Účinky jsou částečně způsobeny vazbou na receptory GABA-A. V závislosti na délce působení se rozlišuje mezi krátkodobě a dlouhodobě působícími barbituráty.

Indikace

Lékařské indikace zahrnují:

  • Epilepsie, záchvaty.
  • Anestezie, narkóza
  • Abstinenční léčba, např. Fenobarbital
  • Krátkodobá léčba poruch spánku
  • Neklid a neklid
  • Febrilní křeče

Další údaje:

Dávkování

Podle odborných informací. The dávka se upravuje individuálně. Přerušení by mělo být postupné.

Zneužívání

Barbituráty lze zneužívat jako depresivní omamné látky, k sebevraždám a k vraždám. Používají se také k popravám v některých zemích. Předávkování způsobuje ospalost, kóma, život ohrožující dýchací cesty depresehypotenze a šok, mimo jiné efekty. Je život ohrožující a může vést k smrti. Dávky od 2 do 10 g mohou být fatální. V minulosti bylo hlášeno nespočet úmrtí. Smrt Marilyn Monroe byla také spojena s předávkováním barbiturátem.

Účinné látky

  • Pentobarbital (eutanazie, čistá sodík sůl).
  • Fenobarbital (afenylbarbit)
  • Primidon (Mysoline)
  • Thiopental (obecný, Pentothal je mimo značku) je thiobarbiturát

Není nebo již není komerčně dostupné v mnoha zemích (výběr):

  • amobarbital (Amytal)
  • Barbexaclone (Maliasin)
  • Barbital (veronální)
  • Butalbital (např. Cafergot PB)
  • Secobarbital (Seconal, USA).

Kontraindikace

Kontraindikace zahrnují (výběr):

  • Přecitlivělost
  • Těhotenství a kojení
  • Akutní intoxikace s centrálním účinkem drogy nebo alkohol.
  • Drogová závislost
  • Respirační deprese, respirační poruchy
  • Současná konzumace alkoholu
  • Jaterní porfyrie
  • Těžká renální a jaterní dysfunkce
  • Nemoci srdečního svalu

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Barbituráty jsou silnými induktory několika izoenzymů CYP450. Mohou tedy snižovat účinky jiných drogy. Mohou být zesíleny účinky centrálně tlumivých léků a alkoholu.

Nepříznivé účinky

Možné nepříznivé účinky zahrnují:

  • Centrální poruchy: ospalost, únava, ospalost, zpomalená doba reakce, závratě,bolest hlavy, noční můry, halucinace.
  • Paradoxní neklid, neklid, agresivita a zmatenost.
  • Bradykardiehypotenze, šok.
  • Poruchy krevního obrazu
  • Respirační deprese
  • Poruchy trávení, jako je nevolnost, zvracení, zácpa.
  • Reakce z přecitlivělosti, fotocitlivost, kůže poruchy.
  • Alergie
  • Dysfunkce jater
  • Bolesti svalů a kloubů
  • Onemocnění kostí v důsledku účinku na vitamin D metabolismus.
  • Náměstí, jízda ve spánku

Barbituráty mohou vést k toleranci a psychické a fyzické závislosti a při náhlém přerušení léčby mohou způsobit abstinenční příznaky.