Produkty
Barbituráty jsou komerčně dostupné v mnoha zemích ve formě tablet a injekcí. Málo drogy jsou stále k dispozici, protože barbituráty se staly méně důležitými po zavedení benzodiazepiny a další psychotropní léky. Barbituráty se nejčastěji používaly v první polovině 20. století. Barbituráty byly syntetizovány již v 19. století. První účinnou látkou byl barbital uvedený na trh společností Bayer v roce 1904 (Veronal), který vyvinuli Emil Fischer a Joseph von Mering. Phenobarbital (Luminal) byl zahájen v roce 1912, butobarbital (Neonal) v roce 1922 a amobarbital v roce 1923 (Amytal). Následovali další agenti.
Struktura a vlastnosti
Barbituráty jsou deriváty kyseliny barbiturové, z níž se formálně získává močovina a kyselinu malonovou. Obecně platí, že jejich aktivní složka soli (např, sodík sůl) jsou více voda rozpustný.
Účinky
Barbituráty (ATC N05CA) mají depresivní, spánkovou indukci, úzkost, narkotikuma antikonvulzivní vlastnosti. Účinky jsou částečně způsobeny vazbou na receptory GABA-A. V závislosti na délce působení se rozlišuje mezi krátkodobě a dlouhodobě působícími barbituráty.
Indikace
Lékařské indikace zahrnují:
- Epilepsie, záchvaty.
- Anestezie, narkóza
- Abstinenční léčba, např. Fenobarbital
- Krátkodobá léčba poruch spánku
- Neklid a neklid
- Febrilní křeče
Další údaje:
- Lékařem asistovaná eutanazie (pentobarbital, sekobarbital).
- Uspat zvířata
Dávkování
Podle odborných informací. The dávka se upravuje individuálně. Přerušení by mělo být postupné.
Zneužívání
Barbituráty lze zneužívat jako depresivní omamné látky, k sebevraždám a k vraždám. Používají se také k popravám v některých zemích. Předávkování způsobuje ospalost, kóma, život ohrožující dýchací cesty depresehypotenze a šok, mimo jiné efekty. Je život ohrožující a může vést k smrti. Dávky od 2 do 10 g mohou být fatální. V minulosti bylo hlášeno nespočet úmrtí. Smrt Marilyn Monroe byla také spojena s předávkováním barbiturátem.
Účinné látky
- Pentobarbital (eutanazie, čistá sodík sůl).
- Fenobarbital (afenylbarbit)
- Primidon (Mysoline)
- Thiopental (obecný, Pentothal je mimo značku) je thiobarbiturát
Není nebo již není komerčně dostupné v mnoha zemích (výběr):
- amobarbital (Amytal)
- Barbexaclone (Maliasin)
- Barbital (veronální)
- Butalbital (např. Cafergot PB)
- Secobarbital (Seconal, USA).
Kontraindikace
Kontraindikace zahrnují (výběr):
- Přecitlivělost
- Těhotenství a kojení
- Akutní intoxikace s centrálním účinkem drogy nebo alkohol.
- Drogová závislost
- Respirační deprese, respirační poruchy
- Současná konzumace alkoholu
- Jaterní porfyrie
- Těžká renální a jaterní dysfunkce
- Nemoci srdečního svalu
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Barbituráty jsou silnými induktory několika izoenzymů CYP450. Mohou tedy snižovat účinky jiných drogy. Mohou být zesíleny účinky centrálně tlumivých léků a alkoholu.
Nepříznivé účinky
Možné nepříznivé účinky zahrnují:
- Centrální poruchy: ospalost, únava, ospalost, zpomalená doba reakce, závratě,bolest hlavy, noční můry, halucinace.
- Paradoxní neklid, neklid, agresivita a zmatenost.
- Bradykardiehypotenze, šok.
- Poruchy krevního obrazu
- Respirační deprese
- Poruchy trávení, jako je nevolnost, zvracení, zácpa.
- Reakce z přecitlivělosti, fotocitlivost, kůže poruchy.
- Alergie
- Dysfunkce jater
- Bolesti svalů a kloubů
- Onemocnění kostí v důsledku účinku na vitamin D metabolismus.
- Náměstí, jízda ve spánku
Barbituráty mohou vést k toleranci a psychické a fyzické závislosti a při náhlém přerušení léčby mohou způsobit abstinenční příznaky.