Produkty
Bupropion je komerčně dostupný ve formě prodlouženého uvolňování tablety (Wellbutrin XR, Zyban). Dva drogy se používají pro různé indikace (viz níže). Účinná látka je v mnoha zemích schválena od roku 1999.
Struktura a vlastnosti
Bupropion (C.13H18ClNO, Mr = 239.7 g / mol) je přítomen jako racemát a jako bupropion hydrochlorid, bílá krystalická látka prášek který je snadno rozpustný v voda.
Účinky
Bupropion (ATC N06AX12, ATC N07BA02) má antidepresivum, noradrenergní a dopaminergní vlastnosti. Inhibuje abstinenční příznaky vyvolané kouření zastavení. Účinky jsou způsobeny inhibicí zpětného vychytávání noradrenalinu a dopamin. Bupropion a jeho metabolity mají dlouhý poločas mezi 20 až 37 hodinami.
Indikace
Bupropion je v mnoha zemích schválen pro dvě indikace:
- K léčbě depresivních epizod (Wellbutrin XR).
- Pro léčbu nikotin závislost jako podpora během kouření ukončení (Zyban).
Pro léčbu ADHD a další indikace, bupropion dosud není registrován. Ve Spojených státech fixní kombinace naltrexon a bupropion (Contrave) byl schválen v roce 2014 pro léčbu nadváha a obezita.
Dávkování
Podle příbalového letáku. The tablety v závislosti na indikaci užívané jednou nebo dvakrát denně bez ohledu na jídlo.
Kontraindikace
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Bupropion je substrát a inhibitor CYP2D6 a odpovídající interakcí jsou možné. Biotranformace vede k aktivním metabolitům. jiný interakcí byly popsány pomocí Inhibitory MAOdopaminergní drogy, alkohol a nikotin.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky obsahovat bolest hlavy, suché ústa, gastrointestinální příznaky, jako je nevolnost a zvracení, a nespavost. Zřídka se mohou objevit záchvaty.
