Produkty
kalcitriol je komerčně dostupný ve formě kapsle (např. Rocaltrol) a jako mast na svrab (Silkis). Účinná látka je v mnoha zemích schválena od roku 1978. Perorální roztok je na trhu od roku 2012. Obsah účinné látky nebylo možné zajistit až do konce doby použitelnosti. Kapsle jsou možnou náhražkou řešení. Pokud je to žádoucí dávka u nich nelze dosáhnout, v závislosti na indikaci je možný přechod na proléčivo cholekalciferol, který je komerčně dostupný ve formě kapek. V tomto případě a dávka úprava je nutná. Nevýhodou cholekalciferolu je však to, že kroky metabolické přeměny v játra a ledvina na kalcitriol jsou nezbytné, které závisí na funkci orgánu (viz obrázek níže). Je známo, že endogenní tvorba kalcitriol je snížen u onemocnění ledvin, jako je renální nedostatečnost a hypoparatyreóza. Cholekalciferol není schválen pro všechny indikace kalcitriolu. Jiné možnosti:
- Přepnout na alfakalcidol (1-hydroxycholekalciferol, Německo, kapky), který se metabolizuje v játra.
- Dovoz tekutých lékových forem ze zahraničí (USA).
- Výroba autorizačních formulací (obtížnost: nestabilní látka, vysoké náklady).
Struktura a vlastnosti
Kalcitriol (C.27H44O3, Mr = 416.6 g / mol) je cholekalciferol hydroxylovaný ve dvou polohách. Je přítomen ve formě bílých krystalů, které jsou prakticky nerozpustné voda. Látka je citlivá na vzduch, teplo a světlo.
Účinky
Kalcitriol (ATC A11CC04) je aktivní metabolit cholekalciferolu (= vitamin D3), který se v těle tvoří dvojnásobnou hydroxylací v polohách 1 a 25. K hydroxylaci dochází nejdříve v játra v poloze 25 a následně v ledvina v poloze 1. Vitamin D hraje zásadní roli při regulaci vápník a fosfát vyvážit a zvyšuje mineralizaci kostí zvýšením vstřebávání ve střevě a reabsorpce ve střevě ledvina.
Indikace
- Postmenopauzální osteoporóza
- Křivice
- Renální osteodystrofie u chronických pacientů selhání ledvin.
- Hypoparatyreóza, pseudohypoparatyreóza.
- Jako mast: psoriáza
Nepříznivé účinky
Vzhledem k jeho vyšší účinnosti je riziko vzniku hyperkalcémie zvýšené ve srovnání s cholekalciferolem a kalcitriol může způsobit akutní nebo chronickou vitamin D toxicita.
