Klozapin

Produkty

Clozapin je komerčně dostupný ve formě tablet (Leponex, obecný). V mnoha zemích byl schválen od roku 1972. V některých zemích je také známý jako Clozaril. Clozapin byl vyvinut ve společnostech Wander a Sandoz.

Struktura a vlastnosti

Klozapin (C.18H19ClN4, Mr = 326.8 g / mol) existuje jako žlutá krystalická látka prášek to je prakticky nerozpustné v voda. Jedná se o tricyklický a chlorovaný dibenzodiazepin a derivát piperazinu související s olanzapin (Zyprexa, generika).

Účinky

Clozapin (ATC N05AH02) obsahuje sedativní a antipsychotické vlastnosti. Účinky jsou způsobeny interakcí s různými neurotransmiter systémy. Clozapin je antagonista at dopamin D2 receptory, na alfa-adrenoreceptory, muskarinové receptory (anticholinergní), na histamin receptory (antihistaminikum) a at serotonin receptory (5-HT2A, antiserotoninergní). Poločas je v rozmezí 12 hodin.

Indikace

  • Odolné vůči terapii schizofrenie (nedostatek reakce, nesnášenlivost klasiky neuroleptika).
  • Dlouhodobější snížení opakovaného sebevražedného chování v schizofrenie a schizoafektivní porucha.
  • Psychóza v průběhu Parkinsonovy choroby.

Dávkování

Podle odborných informací. The dávka se upravuje individuálně. Tablety se užívají jednou nebo dvakrát denně, nezávisle na jídle. Ukončení musí být postupné. Nebezpečný agranulocytóza občas se projeví jako nepříznivý účinek Předepisující lékař proto musí pravidelně kontrolovat krev počet. Předpisy musí být označeny „BBK sic“ („Krev byla provedena kontrola počtu “). Pokud poznámka chybí, je nutné u ošetřujícího lékaře v lékárně objasnit, zda kontrola probíhá.

Kontraindikace

  • Přecitlivělost
  • Žádné pravidelné krevní testy
  • Granulocytopenie nebo agranulocytóza v anamnéze pacienta.
  • Porucha funkce kostní dřeně
  • Nekontrolovaná epilepsie
  • alkoholik psychóza, intoxikační psychóza, intoxikace drogami, stavy komatu.
  • Oběhový kolaps a / nebo CNS deprese.
  • Těžké onemocnění ledvin nebo srdce, myokarditida.
  • Akutní játra onemocnění, progresivní onemocnění jater, selhání jater.
  • Paralytický ileus
  • Kombinace s léky, které mohou způsobit agranulocytózu

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Klozapin je substrátem několika izoenzymů CYP450. Patří mezi ně zejména CYP1A2 a CYP3A4, jakož i CYP2C19 a 2D6. Odpovídající interakcí může nastat. Například inhibitor CYP1A2 fluvoxamin může zvýšit úroveň a nepříznivé účinky. Myelosupresivní drogy by neměly být kombinovány s klozapinem. Klozapin může zvyšovat nepříznivé účinky centrálně depresivní drogy. jiný drogy že prodloužení QT intervalu je třeba podávat s opatrností. jiný interakcí může nastat.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější možné nepříznivé účinky patří ospalost, otupělost, závratě, přibývání na váze, někdy těžké zácpa, nadměrné slinění a rychlé srdce sazba (tachykardie). Klozapin může prodloužit QT interval a způsobit další závažné nežádoucí účinky, jako je srdce nemoci a záchvaty. Droga může příležitostně způsobit potenciálně život ohrožující agranulocytóza. V minulosti byla hlášena úmrtí. Proto je nutné pečlivě dodržovat příslušná opatření uvedená v souhrnu údajů o přípravku.