Co jsou inhibitory cholinesterázy?

Inhibitory cholinesterázy jsou složkami různých léků, které lze vzhledem k mnoha různým způsobům účinku použít na širokou škálu onemocnění. Cholinesterázy zvyšují aktivitu určitých buněčných sloučenin, které se nacházejí v mozek stejně jako v různých orgánech, jako jsou oči nebo měchýř. Dostupné inhibitory cholinesterázy se navzájem liší, takže lze v závislosti na požadovaném účinku zvolit nejlepší možnou účinnou látku. Léky však nikdy nemohou být použity ke specifickému ovlivnění pouze jednoho orgánu, takže jejich užívání může mít také vedlejší účinky na jiné orgány.

Indikace pro inhibitor cholinesterázy

Od buněčných spojení, která zprostředkovávají signály přes posla acetylcholin lze nalézt ve velmi odlišných orgánech těla, existují také velmi odlišné výchozí body a indikace pro inhibitory cholinerázy. Na jedné straně mohou být léky použity k léčbě mírné až střední formy Alzheimerova demence. U tohoto onemocnění je nedostatek poselské látky achetylcholinu v mozek, takže užíváním inhibitorů cholinesterázy se snižuje rozpad látky, což se snaží zpomalit progresi onemocnění.

Zda má tento přístup skutečně pozitivní účinek, je však kontroverzní a použití inhibitorů cholinesterázy v Alzheimerova demence by měly být zváženy jednotlivě. Zcela jiné indikace pro inhibitory cholinesterázy vznikají v případě poruch vyprazdňování měchýř nebo střeva, jako jsou ta, která mohou nastat v důsledku operace. Inhibitory cholinesterázy zvyšují svalovou aktivitu měchýř nebo střevní stěna a tím podporuje vyprazdňování.

Z tohoto důvodu je další důležitou indikací pro inhibitory cholinesterázy vzácné onemocnění svalové paralýzy myasthenia gravis. U této nemoci je vadná akce imunitní systém ničí místa působení (receptory) poslové látky acetylcholin na svalové buňky, což má za následek narušenou aktivaci svalu pomocí nervový systém a tedy v postupné paralýze. Pokud se onemocnění neléčí, může být v extrémních případech smrtelné ochrnutím dýchacích svalů. Inhibitory cholinesterázy zvyšují koncentraci acetylcholin v předávacím bodě nervy a svaly (koncová deska motoru), aby bylo možné kompenzovat snížený počet receptorů a zpomalit průběh onemocnění.

Které inhibitory cholinesterázy jsou dostupné na trhu?

Inhibitory cholinesterázy dostupné na farmaceutickém trhu lze zhruba rozdělit do dvou skupin. - Na jedné straně existují léky, které díky svým chemickým vlastnostem mohou proniknout do mozek a tak se používají k léčbě demence. Jedná se o přípravky obsahující účinnou látku donzepil, galantamin nebo rivastigmin.

Léky jsou k dispozici od různých výrobců a v různých dávkách, i když mechanismus účinku se neliší. - Druhou velkou skupinou inhibitorů cholinesterázy jsou ty, které nepronikají mozkem a dostávají se pouze do všech ostatních tělesných orgánů. Nejběžnějšími účinnými látkami na trhu jsou neostigmin, pyridostigmin a distigmin, které se používají například k léčbě poruch vyprázdnění střev nebo močového měchýře. Do této skupiny patří také přípravky s různými obchodními názvy od různých výrobců.