Koncentrace v plazmě

Definice

Plazma koncentrace je koncentrace farmaceutického činidla v krev plazma v daném čase po správa. Plazma je tekutá část krev kromě jeho celulárních složek. Koncentrace se obvykle vyjadřuje v ug / ml.

Křivky závislosti plazmatické koncentrace na čase

Pokud jsou plazmatické hladiny měřeny několikrát poté správaplazma koncentracez hodnot lze sestrojit časovou křivku. Obrázek ukazuje idealizovaný průběh po užití tablety: tvar křivky odráží farmakokinetiku účinné látky. Mezi ovlivňující faktory patří:

  • Dávka
  • Uvolnění
  • Rychlost absorpce
  • Biologická dostupnost
  • Objem distribuce
  • Míra eliminace

Tak například, pokud dávka se zvyšuje, zvyšuje se maximální koncentrace v plazmě. Z naměřených hodnot lze získat různé farmakokinetické parametry, pomocí kterých lze léčivo charakterizovat. Křivku lze vypočítat matematicky (např. Batemanova funkce).

Maximální plazmatická koncentrace

Cmax je nejvyšší plazmatická koncentrace dosažená po podání léku správa. Závisí to do značné míry na míře vstřebávání během perorálního podávání. Čím rychleji lék vstupuje do organismu, tím vyšší je C.max. Křivka je posunuta doleva. Pokud se lék podává s jídlem, C.max je často - ale ne vždy - dosaženo později a vrchol se zplošťuje. Křivka se posune doprava. Čas, který uplyne od aplikace do maximální koncentrace, je vyjádřen jako tmax. Droga-droga interakcí může vést ke zvýšení Cmax a zvýšit riziko nepříznivé účinky.

Plocha pod křivkou (AUC).

Plocha pod křivkou (AUC) je pro intravenózní podání vždy stejná, bez ohledu na rychlost a místo injekce. Je přímo úměrná dávka podáváno. Pro perorální podání je obvykle nižší, protože léku brání různé bariéry. The biologická dostupnost F je podíl perorální a intravenózní AUC.

Další funkce plazmatické koncentrace

Plazmatická koncentrace naznačuje, že léčivo je absorbováno a může mít systémové účinky. Často lze stanovit vztah k farmakologickým účinkům. Skutečnost, že se agent objeví v krev neznamená, že je farmakologicky aktivní. Například pokud není distribuován do svého lékového cíle - například za hematoencefalická bariéra v mozku - nemůže uplatnit své účinky. K monitorování terapie lze měřit plazmatickou koncentraci. Například se používá k určení, zda je koncentrace v terapeutickém rozmezí. Zájem je také o koncentraci v plazmě, například kvůli léku interakcí nebo vliv jídla na biologická dostupnost (viz výše).