Produkty
Kyselina nikotinová byla komerčně dostupná ve formě modifikovaného uvolňování tablety jako pevná kombinace s laropiprant (Tredaptive, 1000 20 mg / 2009 mg). Kombinace byla schválena v mnoha zemích v roce 31 a nahradila dřívější monopreparáty, jako je Niaspan. Droga byla z trhu stažena 2013. ledna XNUMX.
Struktura a vlastnosti
Kyselina nikotinová (C5H5NE2, Mr = 12.1 g / mol) je 3-pyridinkarboxylová kyselina. Existuje jako bílý krystal prášek který je rozpustný ve varu voda. Kyselina nikotinová je také známá jako niacin a je to vitamin patřící do komplexu B.
Účinky
Kyselina nikotinová (ATC C10AD02) snižuje hladinu lipidů. Snižuje VLDL, LDLa triglyceridy a zvyšuje se HDL. Návaly jsou během léčby časté (viz níže). Tento vedlejší účinek je způsoben prostaglandinem D2 (PGD2), který způsobuje vazodilataci v kůže vazbou na PGD2 receptor-1. Laropiprant blokuje vazbu prostaglandinu D2 na jeho receptor a snižuje frekvenci a intenzitu nežádoucích účinků. V lednu 2013 Evropská agentura pro léčivé přípravky vyhodnotila poměr přínosů a rizik léku jako negativní. Víceletá studie s 25,000 XNUMX účastníky nepotvrdila klinickou účinnost v kombinaci s statiny. Kyselina nikotinová /laropiprant nesnížila riziko závažných kardiovaskulárních onemocnění, jako je srdce útok a mrtvice - ale současně se vyskytly vedlejší účinky, některé z nich závažné. Tato zjištění se netýkají kyseliny nikotinové jako vitaminu. Většina drogy obsahující vitamin B3 obsahují nikotinamid, který se podává v mnohem nižších dávkách, nesnižuje hladinu lipidů a nezpůsobuje návaly.
Indikace
K léčbě poruch metabolismu lipidů (kombinovaná dyslipidémie, primární hypercholesterolémie).
Dávkování
Podle SmPC. Tablety se užívají jednou denně večer po jídle nebo před spaním po jídle s nízkým obsahem tuku. Kyselina nikotinová se často podává v kombinaci s statiny.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Dysfunkce jater
- Trvale zvýšené jaterní enzymy
- Aktivní žaludeční vřed
- Arteriální krvácení
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Droga-droga interakcí byly popsány s iontoměničovými pryskyřicemi, antihypertenziva, statiny, kyselina acetylsalicylová, a clopidogrel. Laropiprant prokázal interakci s midazolam.
Nepříznivé účinky
Nejběžnějším možným nepříznivým účinkem je nával, který je zarudnutím kůže které mohou být doprovázeny pocitem tepla, svědění a brnění. Mezi další časté nežádoucí účinky patří průjem, dyspepsie, nevolnost, zvracení, kůže vyrážka, závratě, bolest hlavya parestézie.
