Produkty
Levodopa je prodáván výhradně jako kombinované výrobky společně s periferním zařízením inhibitor dekarboxylázy (karbidopa or benserazid) nebo inhibitor COMT (entakapon). Byl schválen v mnoha zemích od roku 1973 a je komerčně dostupný mimo jiné ve formě tablet, tobolek, suspendovatelných tablet a tablet s prodlouženým uvolňováním.
Struktura a vlastnosti
Levodopa (C9H11NE4, Mr = 197.2 g / mol) existuje jako bílá krystalická látka prášek který je těžko rozpustný v voda. Je to derivát aminokyseliny tyrosinu. Levodopa je proléčivem neurotransmiter dopamin, který je aktivován v centrální nervový systém dekarboxylací.
Účinky
Levodopa (ATC N04BA01) kompenzuje nedostatek dopamin v mozek, který je v případě Parkinsonovy choroby výsledkem ztráty funkce a zániku dopaminergních neuronů v černé hmotě mozku. Příznaky Parkinsonovy choroby jako je zpomalený pohyb a rigidita dobře reagují na terapii levodopou. Naproti tomu třes, poruchy řeči a polykání a rigidní chůze jsou rezistentní na dopaminergní terapii. The antiparkinsonikum účinek je zvýšen kombinací levodopy s a inhibitor dekarboxylázy. Inhibitory dekarboxylázy nemohou procházet krev-mozek bariéra vedoucí k inhibici periferní přeměny levodopy na dopamin. Tato kombinace má za následek schopnost snížit dávka levodopy a snižuje vedlejší účinky, které lze připsat periferní tvorbě dopaminu.
Mechanismus účinku
Účinky jsou způsobeny interakcí dopaminu s postsynaptickými dopaminergními receptory D1 a D2.
Indikace
K léčbě Parkinsonovy choroby a syndrom neklidných nohou. Existují i jiné indikace, jako je vzácně se vyskytující Segawa syndrom (mimo označení).
Dávkování
Podle štítku s drogami. Denně dávka se stanoví individuálně. Užívání levodopy po jídle může prodloužit dobu působení a snížit nepříznivé účinky jako jsou poruchy pohybu.
Kontraindikace
Levodopa je kontraindikována při přecitlivělosti u pacientů s úzkým úhlem glaukom nebo historie melanoma při současném užívání neselektivního Inhibitory MAO a metoclopramid. Ten blokuje dopaminové receptory v mozek, zhoršující příznaky PD. Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Současné požití jídla s vysokým obsahem bílkovin nebo správa of antacida, antagonisty dopaminu (neuroleptika), A železo může snížit účinky levodopy. V kombinaci s inhibitory MAO-A došlo ke zvýšení krize krev může dojít k tlaku. Léčba by měla být přerušena dva týdny před zahájením léčby levodopou. Spolu s antihypertenzivy drogymůže dojít k ortostatické hypotenzi. jiný interakcí byly popsány pomocí fenytoin a papaverin, což může oslabit antiparkinsonikum účinky levodopy.
Nepříznivé účinky
Společný nepříznivé účinky obsahovat nevolnost, zvracenía kardiovaskulární poruchy. Jsou způsobeny centrálními účinky dopaminu. Obvykle se vyskytují u prvního dávka a může se zvyšovat s rostoucími dávkami. Kombinace s inhibitory dekarboxylázy je může snížit nepříznivé účinky. Několik let léčby levodopou často způsobuje fluktuace účinku a poruchy pohybu. Nejvýraznější formou je fenomén on-off, který se vyznačuje střídáním fází dobré pohyblivosti a úplné tuhosti. Je to pravděpodobně způsobeno nedostatečně konstantním extracelulárním dopaminem koncentrace v bazálních buňkách. Takové fluktuace ve skutečnosti lze snížit s postupným uvolňováním tablety nebo kombinací s agonisté dopaminu.
