Produkty
Levotyroxin je komerčně dostupný ve formě tablet a tobolek (Eltroxin, Euthyrox, Tirosint). Je také kombinován fixovaný s hormonem štítné žlázy liothyronin (T3) (Novothyral). V roce 2018 bylo zaregistrováno další řešení v monodózách (Tirosint Solution). Bioekvivalence není vždy dána mezi různými přípravky. Přepínání by proto mělo být prováděno pouze pod lékařským dohledem.
Struktura a vlastnosti
Levotyroxin (C.15H11I4NE4, Mr = 776.9 g / mol) odpovídá endogennímu hormonu štítné žlázy tyroxin (T4). Vyrábí se synteticky. Levotyroxin je tetrajodovaný derivát aminokyseliny tyrosinu. V léčivých přípravcích je přítomen jako levotyroxin sodík, slabě hnědožlutý, jemný, krystalický prášek to je velmi málo rozpustné v voda.
Účinky
Levotyroxin (ATC H03AA01) nahrazuje hormon tyroxin vyrobeno společností štítná žláza in hypotyreóza. Vede ke zvýšení energetického metabolismu, podporuje tvorbu tepla a má vliv na metabolismus bílkovin, sacharidů, lipidů, nukleových kyselin a vitamínů. Plný účinek se zpozdí do tří týdnů. Levothyroxin má dlouhý poločas až jeden týden. Levotyroxin je proléčivo a prohormon, protože jeho účinky jsou zprostředkovány primárně jeho metabolitem T3 (trijodtyronin, liothyronin), který je vytvořen podle potřeby. Fyziologické uvolňování štítné žlázy hormonů je v organismu regulován Hypotalamus a hypofýzy a podléhá zpětné vazbě. Proto, když jsou podávány vysoké dávky (např. 200 ug), potlačení endogenního TSH dochází k sekreci.
Indikace
Levothyroxin se používá především pro léčba hypotyreózy. Kromě toho existují další indikace (např. TSH suprese, malignity štítné žlázy, testování potlačení štítné žlázy, profylaxe strumy).
Zneužívání
Štítná žláza hormonů jsou zneužívány jako prostředky na hubnutí nadváha jedinci s normální funkcí štítné žlázy, protože zvyšují odbourávání tuků a zvyšují bazální metabolismus. Kvůli potenciálu nepříznivé účinky, nedoporučují se.
Dávkování
Podle štítku s drogami. Levotyroxin se užívá jednou denně ráno, nejméně 30 minut před snídaní, půst s voda. Neužívejte žádné léky, doplňky stravy, kávanebo mléko ve stejnou dobu! Terapie se zahajuje postupně a dávka se stanoví individuálně. V průběhu těhotenství, požadováno dávka může být zvýšena.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Čerstvý infarkt
- Zánět srdečního svalu
- Zánět vrstev srdce
- Těžká angina pectoris
- Srdeční selhání se zvýšenou srdeční frekvencí
- Neléčená adrenální dysfunkce.
- Neléčená nedostatečnost hypofýzy
- Léčba nadváha a obezita u jedinců bez hypopituitarismu.
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Levothyroxin má vysoký potenciál interakce. Někteří agenti mohou snížit vstřebávání hormonu štítné žlázy. Patří mezi ně iontoměničové pryskyřice, sevelamer, antacida, a vápník a železo doplňky. Potraviny mohou mít také vliv na vstřebávání, například sójové výrobky. Proto, půst příjem je doporučen.
- Induktory enzymů mohou snižovat účinky levotyroxinu.
- Levotyroxin je silně vázán na bílkoviny a lze z něj vytěsnit vazba na bílkoviny jinými agenty (a naopak).
Kromě toho další droga-droga interakcí jsou možné.
Nepříznivé účinky
Levotyroxin je obvykle v optimálním nastavení dobře snášen. Pokud však dávka je příliš vysoká nebo se zvyšuje příliš rychle, nepříznivé účinky typické pro hyperthyroidismus může nastat. Patří mezi ně například nervozita, nespavost, průjemtřes, pocení, bolesti hlavy, hubnutí, bušení srdce a srdeční arytmie.
