Melatonin (N-acetyl-5-methoxytryptamin) je hormon epifýzy, součást diencephalonu. Je produkován pinealocyty v epifýze. Melatonin podporuje spánek a řídí rytmus den-noc.
Syntéza
Melatonin se vyrábí z esenciální aminokyseliny tryptofan přes prostředníka serotonin. Syntéza probíhá následovně:
- L-tryptofan se převádí na 5-hydroxytryptofan a nakonec na 5-hydroxytryptamin (serotonin) s pomocí tryptofan hydroxyláza. Důležitými kofaktory jsou zde vitamíny B6 a B3 a magnézium.
- serotonin je N-acetylován acetyl koenzymem A a vzniká N-acetylserotonin (katalyzátorem je enzym serotonin N-acetyltransferáza (AANAT)).
- N-acetylserotonin je methylován s S-adenosylmethioninem acetylserotonin O-methyltransferázou za vzniku melatoninu.
Melatonin je syntetizován pouze v noci s nástupem tmy. Maximum formace je dosaženo mezi 2:00 a 4:00, poté opět klesá. Denní světlo dopadající do oka inhibuje sekreci melatoninu. To platí zejména pro ranní světlo, které má nejvyšší obsah modrého světla. V průběhu dne obsah modrého světla neustále klesá a hladina melatoninu se k večeru pomalu zvyšuje. Melatonin navozuje hluboký spánek a je stimulem pro uvolňování somatotropního hormonu růstového hormonu (STH). Produkce melatoninu je řízena cirkadiánními hodinami a zejména okolním světlem (sluneční světlo, vnitřní osvětlení). Dále existují důkazy, že hladiny melatoninu jsou sníženy o kofein, alkohol, tabák spotřeba stejně jako stres a obezita.Noční produkce se pohybuje od 10 µg do 80 µg melatoninu. The koncentrace melatoninu závisí na věku. Kojenci mají nejvyšší koncentrace. Poté se produkce melatoninu trvale snižuje. Proto průměrná doba spánku klesá s věkem a problémy se spánkem se vyskytují častěji. Kromě epifýzy je melatonin v malém množství produkován v gastrointestinálním traktu (gastrointestinální trakt) a v sítnici (sítnice oka).
Vstřebávání
Melatonin užívaný perorálně může být 100% absorbován dospělými. S přibývajícím věkem vstřebávání sazba klesá na 50%. Pokud se melatonin užívá v kombinaci například s večerním jídlem, vstřebávání rychlost je zpožděna. The biologická dostupnost melatoninu je 15%.
Doprava a distribuce
Syntetizovaný melatonin se okamžitě uvolňuje a cirkuluje v krevním řečišti. Plazmatické hladiny melatoninu korelují s množstvím produkovaným v epifýze. v slinaLze měřit 40% přítomného melatoninu. Účinek podporující spánek je výsledkem vazby melatoninu na receptory MT1 a MT2. Melatonin se rychle metabolizuje v játra. Poločas je pouze 10 až 60 minut. K vylučování dochází močí. Zde měřený metabolit 6-sulfatoxymelatonin (6-SMT) odpovídá hladině melatoninu v séru a používá se ke stanovení hladin melatoninu.
