Výrobky
Merkaptopurin je komerčně dostupný ve formě tablet a perorálních suspenzí (Puri-Nethol, Xaluprine). Účinná látka je v mnoha zemích schválena od roku 1955.
Struktura a vlastnosti
Merkaptopurin (C.5H4N4S - H2Ach Mr = 170.2 g / mol) existuje jako žlutá krystalická látka prášek to je prakticky nerozpustné v voda. Je to analog purinu základy adenin a hypoxanthin. Merkaptopurin je proléčivo.
Účinky
Merkaptopurin (ATC L01BB02) má cytotoxické a imunosupresivní vlastnosti. Je aktivní intracelulárně jako antimetabolit. Účinky jsou částečně způsobeny inhibicí enzymu hypoxanthin-guanin fosforibosyl transferázy (HGPRTáza). To má za následek inhibici syntézy purinů a tvorbu buněčně toxických metabolitů.
Indikace
- Akutní lymfocytární a myeloidní leukémie.
- Chronická myeloidní leukémie
Dávkování
Podle odborných informací. The tablety nebo suspenze se užívají jednou denně půst, 1 hodinu před jídlem nebo alespoň 3 hodiny po jídle a zapít dostatečným množstvím tekutiny.
Kontraindikace
Merkaptopurin je kontraindikován v případech přecitlivělosti (včetně na azathioprin). Neměl by být podáván společně se žlutou barvou horečka vakcína. Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Interakce mezi léky byly hlášeny u následujících látek:
- Živé vakcíny
- Inhibitory xanthinoxidázy: allopurinol inhibuje degradaci merkaptopurinu.
- Aminosalicyláty
- Ribavirin
- Methotrexat
- Salicylát
- Sulfonamidy
- Sedativa, jako jsou benzodiazepiny
- Antikoagulancia
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky patří leukopenie, granulocytopenie, trombocytopenie, a anémie (kostní dřeň deprese), zvýšená tendence ke krvácení, cholestáza, játra toxicita, nevolnost, a zvracení.
