Penicilin: účinky, aplikace, vedlejší účinky

Co je penicilin?

Penicilin je droga získávaná z kultur plísně kartáčkové Penicillium chrysogenum (starý název: P. notatum). Kromě penicilinu, který se v plísni přirozeně vyskytuje, existují i ​​polosyntetické nebo plně syntetické (uměle vyrobené) formy této účinné látky.

Penicilin patří do skupiny antibiotik. Jde o účinné látky, které působí především proti bakteriím, a proto se používají k léčbě bakteriálních infekcí.

Termíny antibiotika a penicilin se často používají jako synonyma. Ve skutečnosti jsou však peniciliny pouze podskupinou antibiotik. Mezi další zástupce antibiotik patří makrolidy, aminoglykosidy a karbapenemy.

Kdy se používá penicilin?

Penicilin se používá proti infekcím citlivými zárodky. Mezi důležité oblasti použití penicilinu patří:

  • tonzilitida (zánět krčních mandlí)
  • Otitis media (zánět středního ucha)
  • Sinusitida (zánět dutin)
  • Bronchitida
  • Šarlatová horečka
  • meningitida (zánět mozkových blan)
  • Zánět vnitřní výstelky srdce (endokarditida)
  • Infekce močového ústrojí
  • Infekce žlučových cest
  • Zánět kostí (osteomyelitida)
  • Revmatická horečka
  • Syfilis
  • Kapavka (kapavka)
  • Listerióza
  • Břišní tyfus a paratyfus
  • Bakteriální úplavice (shigellóza)
  • "Otrava krve" (sepse)

Různé peniciliny (viz níže) jsou někdy zvažovány pro léčbu různých onemocnění. Někdy se antibiotika předepisují i ​​preventivně (např. před operací).

Jaké peniciliny existují?

Existuje mnoho různých penicilinů, které se liší svou chemickou strukturou. Přírodní penicilin objevený Alexandrem Flemingem je známý jako penicilin G. Jedná se o nejběžnější typ penicilinu.

Za účelem rozšíření spektra aktivity a obcházení rezistence byly v průběhu desetiletí vyvinuty další varianty. Vyrábějí se částečně nebo plně synteticky.

Důležité jsou peniciliny:

  • Penicilin F (penicilin I; 2-pentenylpenicilin).
  • Penicilin X (penicilin III; p-hydroxybenzylpenicilin)
  • Penicilin K (penicilin IV; n-heptylpenicilin)
  • Penicilin V (fenoxymethylpenicilin)
  • Penicilin O (allylmerkaptomethylpenicilin)
  • Dihydroflavicin (n-amylpenicilin)

Podle spektra účinku se rozlišují peniciliny úzké a širokospektré.

Úzkospektrální peniciliny

Úzkopásmové peniciliny jsou účinné hlavně proti grampozitivním bakteriím. Tato skupina účinných látek zahrnuje:

  • Penicilin G a depotní peniciliny s delším účinkem, jako je benzathin-benzylpenicilin (sůl penicilinu G, která je stěží rozpustná ve vodě): Jsou labilní v kyselém prostředí, a proto musí být podávány intravenózně (jako injekční stříkačka nebo infuze). Při podání ústy (orálně) by je žaludeční kyselina rozložila.
  • Perorální peniciliny: Jsou odolné vůči kyselinám, a proto mohou být podávány perorálně. Patří mezi ně penicilin V, propicillin a azidocilin (poslední dva dnes již nejsou dostupné).

Širokospektrální peniciliny

Širokospektrální peniciliny jsou účinné nejen proti grampozitivním, ale i proti některým gramnegativním bakteriálním druhům. Mezi tyto agenty patří:

  • Aminopeniciliny: Ampicillin, amoxicilin.
  • Acylaminopeniciliny: Mezlocilin, Piperacilin
  • Karboxypeniciliny: Dnes se již nepoužívají.

Ty peniciliny, které nejsou odolné vůči bakteriálnímu enzymu beta-laktamáza, se obvykle používají jako kombinovaný přípravek spolu s inhibitorem beta-laktamázy, například:

  • Amoxicilin s kyselinou klavulanovou
  • Ampicilin se sulbaktamem
  • Piperacilin s tazobaktamem

Jak funguje penicilin?

Penicilin patří do skupiny beta-laktamových antibiotik. Všichni zástupci této skupiny mají ve své chemické struktuře tzv. beta-laktamový kruh.

Penicilinový efekt (tj. účinek všech beta-laktamových antibiotik) na dělící se patogeny je tedy baktericidní.

Penicilin je neúčinný na bakterie, které jsou již plně vyrostlé, tj. u kterých již nedochází k dělení buněk. Tyto bakterie jsou neutralizovány imunitním systémem.

Penicilin je účinný hlavně proti grampozitivním bakteriím (jako jsou streptokoky) a proti některým gramnegativním bakteriím (jako jsou meningokoky). Gram je barvivo používané při mikroskopickém zkoumání bakterií. Podle toho, zda vyšetřovaná bakterie barvivo přijme (Gram-pozitivní) nebo ne (Gram-negativní), lékař zahájí vhodnou antibiotickou terapii.

Rezistence na penicilin

Ve vztahu k penicilinu tato obranná strategie zahrnuje enzym beta-laktamáza, který produkují některé bakteriální druhy. Pomocí tohoto enzymu mohou zárodky potlačit beta-laktamový kruh penicilinu – a tím i baktericidní penicilinový účinek.

Taková odolnost je podporována různými faktory. Například penicilin se často užívá v dávkách, které jsou příliš krátké nebo příliš nízké. Některé bakterie v těle pacienta pak mohou léčbu přežít a předat své „zkušenosti“ s účinnou látkou.

Postupem času se tak může u dalších generací bakterií vyvinout rezistence. Zbytečné používání širokospektrých penicilinů – penicilinů, které jsou účinné proti mnoha různým bakteriím – může také podpořit rezistenci.

Jak se používá penicilin

Peniciliny se obvykle užívají perorálně (např. jako penicilinové tablety) nebo se podávají přímo do žíly (intravenózně) (jako injekce nebo infuze). Některé přípravky (depotní peniciliny) se aplikují do svalu.

Perorální přípravky obsahují peniciliny odolné vůči kyselinám, jako je azidozillin nebo penicilin V, které nelze žaludeční kyselinou rozložit. Peniciliny nerezistentní vůči kyselinám, jako je penicilin G, na druhé straně musí být podávány mimo žaludek (parenterálně), aby se projevil jejich účinek (tj. jako infuze).

Dávkování závisí na účinné látce, typu onemocnění a individuálních vlastnostech pacienta (výška, hmotnost atd.). Určuje ji lékař a je nutné ji dodržovat.

Doba používání

V žádném případě by pacienti neměli samostatně rozhodovat o tom, jak dlouho budou penicilinový lék užívat, ale vždy by měli dodržovat lékařem doporučenou dobu užívání. Jen tak je zajištěno, že lék může správně fungovat.

Jaké jsou vedlejší účinky penicilinu?

Peniciliny jsou obecně velmi dobře snášeny. Nerozlišují však „špatné“ bakterie (napadající patogeny) a „dobré“ bakterie ve střevech (střevní flóra), které jsou důležité mimo jiné pro trávení.

Nevolnost, zvracení a průjem jsou tedy možné vedlejší účinky penicilinu. Mezi další nežádoucí účinky, které se mohou vyskytnout, patří závratě, zmatenost a poruchy zraku a sluchu.

Alergie na penicilin

Peniciliny mohou způsobit alergické reakce. Předpokládá se, že k tomu dochází u 0.5 až 2 procent ošetření.

Od alergie na penicilin je třeba odlišit tzv. pseudoalergii. V tomto případě se během léčby objevují příznaky, které se podobají příznakům alergické reakce (např. zarudnutí nebo otok kůže), ale ve skutečnosti jsou vedlejšími účinky léku.

Alergie na penicilin není vždy celoživotní

Studie ukazují, že lidé, kteří jsou jednou alergičtí na penicilin, nemusí nutně tuto alergii trvale udržovat. Při příštím užití penicilinu se alergická reakce nemusí objevit.

Z tohoto důvodu by měl být před podáním penicilinu vždy proveden kožní test (prick test) a krevní test – a to i u pacientů klasifikovaných jako alergici. Dá se tak vyloučit, že domnělým alergikům, kteří už vlastně alergiky nejsou, se místo dobře snášeného a vysoce účinného penicilinu podává jiný lék, který je k léčbě možná méně vhodný.

Co je třeba vzít v úvahu při použití penicilinu?

Peniciliny by se neměly používat při přecitlivělosti na příslušnou léčivou látku. Kromě toho je třeba vzít v úvahu riziko zkřížených alergií v případě přecitlivělosti na penicilin.

Pro některé peniciliny se navíc vztahují další kontraindikace. Nějaké příklady:

  • Amoxicilin stejně jako amoxicilin/kyselina klavulanová jsou kontraindikovány u infekční mononukleózy (Pfeifferova žlázová horečka) a lymfocytární leukémie.
  • Flukloxacilin je kontraindikován při infekční mononukleóze (Pfeifferova glandulární horečka), lymfocytární leukémii, žloutence a jaterní dysfunkci s předchozím podáním flukloxacilinu.

Lékové interakce

Při současném užívání penicilinu a jiných léků může dojít k lékovým interakcím. Například penicilin zvyšuje účinek methotrexátu, léku používaného k léčbě rakoviny a různých autoimunitních onemocnění, jako je revmatoidní artritida.

Před předepsáním penicilinu si proto lékaři vždy ujasní, zda pacient užívá jiné léky, a pokud ano, jaké.

Obecně platí, že odborníci doporučují zcela se vyhýbat alkoholu během léčby antibiotiky. Je to proto, že jak antibiotikum, tak alkohol jsou v játrech odbourávány, což znamená pro detoxikační orgán dvojnásobnou zátěž. To může vést k nebo zesílit nežádoucí účinky. Tělo je navíc infekcí oslabeno a imunitní systém pracuje na plné obrátky. Alkohol ještě více zatěžuje organismus, který může oddálit hojení.

Mnoho antibiotik není kompatibilní s mlékem, protože jeho složky brání vstřebávání účinných látek ve střevě. To však neplatí pro peniciliny. Mléko a mléčné výrobky se s nimi většinou bez problémů kombinují.

Lékař nebo lékárník, který vás ošetřuje, vám může podrobněji vysvětlit, kdy a jak máte užívat penicilin.

Věkové omezení

Penicilin lze používat od narození k léčbě bakteriální infekce.

Těhotenství a kojení

Peniciliny patří mezi antibiotika volby během těhotenství a kojení. Dosavadní pozorování neprokázala žádné známky škodlivého vlivu na plodnost.

Přesto před každým předpisem lékař vždy zváží očekávaný přínos oproti teoretickému riziku léčby.

Kdo objevil penicilin?

Mělo uplynout dalších deset let, než vědci Howard Florey a Ernst Boris Chain rozpoznali potenciál houbové účinné látky penicilin pro léčbu infekčních onemocnění u lidí. Spolu s Alexandrem Flemingem byli za svou práci v roce 1945 oceněni Nobelovou cenou za medicínu.