Produkty
Raloxifen je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety (Evista). V mnoha zemích je schválen od roku 2000.
Struktura a vlastnosti
Raloxifen (C.28H27NE4S, Mr = 473.6 g / mol) je v léčivu přítomen jako raloxifen hydrochlorid, benzothiofen a bílý až nažloutlý prášek který je těžko rozpustný v voda.
Účinky
Raloxifen (ATC G03XC01) je SERM se selektivními agonistickými a antagonistickými účinky na tkáně citlivé na estrogen:
- Agonické účinky na kosti a částečně na cholesterolu metabolismus.
- Antagonistický účinek na prsní a děložní tkáň.
Indikace
Pro prevenci a léčbu osteoporóza u postmenopauzálních žen. Ve Spojených státech je navíc schválen pro prevenci karcinom prsu.
Zneužívání
Raloxifen lze zneužívat jako a doping činidlo.
Dávkování
Podle SmPC. Tablety se užívají jednou denně, bez ohledu na jídlo a ve stejnou denní dobu.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Rodící ženy
- Současné nebo předchozí žilní tromboembolické příhody.
- Porucha funkce jater
- Cholestáza
- Těžká renální nedostatečnost
- Nevysvětlitelné děložní krvácení
- Rakovina endometria
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Droga-droga interakcí byly pozorovány u antagonistů vitaminu K a cholestyraminu. jiný interakcí jsou možné kvůli vysoké vazba na bílkoviny.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky obsahovat chřipka- podobné příznaky, vazodilatace, návaly horka, onemocnění žlučových kamenů, periferní edém, lýtko křeče, játra a poruchy žlučových cest a povrchní flebitida. Vzácně jsou možné žilní a arteriální tromboembolické příhody.
