Produkty a stažení z trhu
Sibutramin byl schválen v roce 1999 a byl komerčně dostupný v mnoha zemích ve formě tobolek s obsahem 10 a 15 mg (Reductil, Abbott AG). 29. března 2010 společnost Abbott AG po konzultaci se společností Swissmedic informovala veřejnost o pozastavení registrace. Od té doby již nemusí být sibutramin v mnoha zemích předepisován nebo vydáván. V minulosti se používaly jiné látky potlačující chuť k jídlu se strukturou fenyletylaminu, jako např amfetamin, fenylpropanolamin a phentermine, byly staženy z trhu kvůli kardiovaskulárním rizikům. Antagonista kanabinoidního receptoru rimonabant je mimo trh od roku 2008. V EU dne 21. ledna 2010 výbor CHMP Evropské agentury pro léčivé přípravky (EMA) doporučil, aby byla rozhodnutí o registraci sibutraminu odejmuta v celé Evropě. Lék by již neměl být předepisován a vydáván. Výbor CHMP založil své rozhodnutí na výsledcích velké bezpečnostní studie SCOUT (Sibutramine Cardiovascular Outcome Trial) a dospěl k závěru, že přínosy léčby nepřeváží kardiovaskulární rizika. Bylo zjištěno, že mírný úbytek hmotnosti současně zvyšuje riziko závažných nefatálních kardiovaskulárních příhod, jako je infarkt myokardu a mrtvice. To však bylo také na pozadí toho, že droga nebyla použita podle opatření v odborných informacích (!)
Struktura a vlastnosti
Sibutramin (C.17H26ClN, Mr = 279.8 g / mol) je terciární amin a je obsažen v léčivech jako sibutramin hydrochlorid, jako monohydrát a racemát. Má fenyletylaminovou strukturu jako starší látky potlačující chuť k jídlu, které již nejsou komerčně dostupné (viz výše). ADHD lék methylfenidát má také strukturální podobnost se sibutraminem.
Účinky
Sibutramin (ATC A08AA10) je potlačující chuť k jídlu a zvyšuje pocit plnosti. Účinky jsou způsobeny inhibicí zpětného vychytávání neurotransmiterů noradrenalinu a serotonin a, v menší míře, dopamin (Obrázek 1). Jsou zprostředkovány převážně dvěma aminovými metabolity vytvořenými prostřednictvím CYP3A4. Zda je do účinku zahrnuto zvýšení termogeneze, je diskutováno, ale kontroverzní. Sibutramin patří mezi selektivní látky serotonin a noradrenalinu skupina inhibitorů zpětného vychytávání (SSRRI) a byla původně vyvinuta jako antidepresivum ale nebyl studován ani schválen jako takový. SSNRI venlafaxine a duloxetin jsou uváděny na trh jako antidepresiva a také ano potlačující chuť k jídlu účinky.
Indikace
Dietní podpůrná léčba obezita u pacientů s BMI nejméně 30 kg / mXNUMX (obezita), u nichž samotná nedostatečná odpověď na odpovídající opatření ke snížení tělesné hmotnosti nebyla dostatečná.
Zneužívání
Sibutramin je součástí doping seznam jako stimulant.
Dávkování
Sibutramin se užívá ráno s jídlem nebo bez jídla a zapíjí se dostatečným množstvím tekutiny. Pokud nebylo během 5 měsíců dosaženo ztráty hmotnosti alespoň 3%, měla by být léčba přerušena.
Kontraindikace a interakce
Sibutramin je kontraindikován u mnoha stavů a onemocnění, například u dětí a dospívajících do 18 let, duševní nemocpředchozí a stávající kardiovaskulární onemocnění, těžká renální a jaterní dysfunkce, hyperthyroidismus, úzký úhel glaukom, těhotenstvía laktace. Droga-droga interakcí jsou možné s mnoha účinnými látkami. Podrobnosti najdete v příbalové informaci k léku.
Nepříznivé účinky
Společné možné nepříznivé účinky obsahovat zácpa, ztráta chuti k jídlu, suché ústa, nespavost, bolest hlavy, tachykardiepalpitace, zvýšení krev tlak, arteriální hypertenzevazodilatace, návaly nevolnost, zvýšená chuť k jídlu, zvýšení hemoroidních příznaků, dyspepsie, ospalost, nervozita, parestézie, úzkost, ospalost, chuť poruchy, pocení a kůže vyrážka. Ostatní podle odborných informací.
