Produkty
Simvastatin je komerčně dostupný ve formě potažené filmem tablety (Zocor, generika). Je také kombinován pevně s ezetimib (Inegy, obecný). Simvastatin byl schválen v mnoha zemích od roku 1990.
Struktura a vlastnosti
Simvastatin (C25H38O5, Mr = 418.6 g / mol) existuje jako bílá krystalická látka prášek to je prakticky nerozpustné v voda. Jedná se o lakton získaný z produktu fermentace plísní. Simvastatin, na rozdíl od novějšího statiny, je proléčivo, které není biotransformováno na aktivní beta-hydroxykyselinu, dokud se nedostane do organismu.
Účinky
Simvastatin (ATC C10AA01) má vlastnosti snižující hladinu lipidů. Snižuje se cholesterolu úrovně, LDL-C a triglyceridy a zvyšuje se HDL-C. Účinky jsou způsobeny inhibicí počátečního endogenního kroku cholesterolu biosyntéza inhibicí HMG-CoA reduktázy. Tento enzym katalyzuje přeměnu HMG-CoA na mevalonát. Simvastatin má dále pleiotropní účinky.
Indikace
K léčbě dyslipidemie (hypercholesterolémie, hyperlipidémie) a prevence kardiovaskulárních komplikací.
Dávkování
Podle SmPC. Tablety se obvykle užívají jednou denně večer.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Aktivní onemocnění jater
- Nevyřešené a trvalé zvýšení sérových transamináz.
- Těhotenství a kojení
- Kombinace se silnými inhibitory CYP3A4.
- Kombinace s gemfibrozil, cyklosporin a danazol.
Všechny podrobnosti o opatřeních a interakcí najdete na štítku s drogami.
Interakce
Simvastatin je substrátem CYP3A4. Odpovídající droga-droga interakcí jsou možné a musí být brány v úvahu. Co-správa s fibráty, jako je gemfibrozil může zvýšit riziko svalových onemocnění. jiný interakcí byly popsány.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky patří infekce dýchacích cest, bolest hlavy, bolest břicha, zácpa, a nevolnost. Statiny může zřídka způsobit svalové onemocnění, život ohrožující rozpad kosterního svalstva a játra onemocnění.