Simvastatin: účinky léků, vedlejší účinky, dávkování a použití

Produkty

Simvastatin je komerčně dostupný ve formě potažené filmem tablety (Zocor, generika). Je také kombinován pevně s ezetimib (Inegy, obecný). Simvastatin byl schválen v mnoha zemích od roku 1990.

Struktura a vlastnosti

Simvastatin (C25H38O5, Mr = 418.6 g / mol) existuje jako bílá krystalická látka prášek to je prakticky nerozpustné v voda. Jedná se o lakton získaný z produktu fermentace plísní. Simvastatin, na rozdíl od novějšího statiny, je proléčivo, které není biotransformováno na aktivní beta-hydroxykyselinu, dokud se nedostane do organismu.

Účinky

Simvastatin (ATC C10AA01) má vlastnosti snižující hladinu lipidů. Snižuje se cholesterolu úrovně, LDL-C a triglyceridy a zvyšuje se HDL-C. Účinky jsou způsobeny inhibicí počátečního endogenního kroku cholesterolu biosyntéza inhibicí HMG-CoA reduktázy. Tento enzym katalyzuje přeměnu HMG-CoA na mevalonát. Simvastatin má dále pleiotropní účinky.

Indikace

K léčbě dyslipidemie (hypercholesterolémie, hyperlipidémie) a prevence kardiovaskulárních komplikací.

Dávkování

Podle SmPC. Tablety se obvykle užívají jednou denně večer.

Kontraindikace

  • Přecitlivělost
  • Aktivní onemocnění jater
  • Nevyřešené a trvalé zvýšení sérových transamináz.
  • Těhotenství a kojení
  • Kombinace se silnými inhibitory CYP3A4.
  • Kombinace s gemfibrozil, cyklosporin a danazol.

Všechny podrobnosti o opatřeních a interakcí najdete na štítku s drogami.

Interakce

Simvastatin je substrátem CYP3A4. Odpovídající droga-droga interakcí jsou možné a musí být brány v úvahu. Co-správa s fibráty, jako je gemfibrozil může zvýšit riziko svalových onemocnění. jiný interakcí byly popsány.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky patří infekce dýchacích cest, bolest hlavy, bolest břicha, zácpa, a nevolnost. Statiny může zřídka způsobit svalové onemocnění, život ohrožující rozpad kosterního svalstva a játra onemocnění.