Tetrazepam: účinky, indikace, vedlejší účinky

Jak funguje tetrazepam

Svou chemickou strukturou patří tetrazepam do skupiny benzodiazepinů, v literatuře je však často řazen mezi centrálně působící myorelaxancia. Je tomu tak proto, že jeho svalově relaxační a antispasmodický účinek – ve srovnání s jinými benzodiazepiny – je mnohem výraznější.

Lidský nervový systém má různé mediátory (neurotransmitery), které mohou mít aktivační nebo inhibiční účinek. Normálně jsou v rovnováze a zajišťují vhodnou reakci na vnější okolnosti, jako je odpočinek nebo stres.

Jeden z těchto neurotransmiterů – GABA (kyselina gamaaminomáselná) – má inhibiční účinek na nervový systém, jakmile se naváže na svá dokovací místa (receptory). Tetrazepam zesiluje účinek této látky, což má za následek svalovou relaxaci a sedaci.

Absorpce, degradace a vylučování

Kdy byl použit tetrazepam?

Indikace pro použití tetrazepamu zahrnovaly:

  • Svalové napětí, zejména v důsledku onemocnění páteře nebo kloubů v blízkosti osy
  • @ Spastické syndromy s patologicky zvýšeným svalovým napětím jakékoli příčiny

Jak byl použit tetrazepam

Účinná látka byla užívána především ve formě tablet a kapek. Dávka na začátku terapie byla 50 miligramů denně. Poté by se mohla pomalu zvyšovat až na 400 miligramů denně.

U dětí, starších pacientů a pacientů s dysfunkcí jater nebo ledvin musela být dávka snížena.

Zvyšování a snižování dávky muselo být u tetrazepamu vždy pozvolné, tedy postupně po dobu několika týdnů.

Jaké jsou vedlejší účinky tetrazepamu?

Občas (u 0.1 až jednoho procenta léčených) se objevily alergické kožní reakce a svalová slabost. Ještě vzácněji se objevily závažné kožní reakce (důvod stažení z trhu), menstruační nepravidelnosti u žen a snížená sexuální touha (libido).

Závažné kožní reakce se mohou objevit nepředvídatelně a náhle i po letech užívání tetrazepamu.

Dalším možným vedlejším účinkem je obrácení účinku (paradoxní působení tetrazepamu): Účinná látka má mít sice opačný účinek, ale může paradoxně vyvolat i aktivaci nervové soustavy a v důsledku toho stavy rozrušení s úzkostí, spánkem poruchy, agresivita a svalové křeče.

Co je třeba vzít v úvahu při užívání tetrazepamu?

Kontraindikace

Tetrazepam by se neměl používat při:

  • Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli další složku léčiva
  • dekompenzovaná respirační insuficience (respirační selhání)
  • Syndrom spánkové apnoe

lékové interakce

Tetrazepam může zvýšit účinek jiných centrálně působících nebo tlumivých léků (včetně psychofarmak, analgetik, léků na spaní, léků na alergii). Sedativní účinek alkoholu posiluje i tetrazepam, proto se při užívání nedoporučuje konzumace alkoholu.

Současné užívání cisapridu (zvyšuje střevní motilitu), omeprazolu („ochrana žaludku“) a cimetidinu (lék na pálení žáhy) může prodloužit účinek tetrazepamu. To platí i pro neostigmin (látka proti zvýšenému svalovému tonu).

Dopravní způsobilost a obsluha strojů

Účinná látka tetrazepam výrazně omezuje schopnost reakce. Proto bylo pacientům doporučeno, aby po užití léku neobsluhovali těžké stroje nebo se aktivně účastnili silničního provozu.

Věkové omezení

Tetrazepam je kontraindikován u dětí mladších jednoho roku.

Těhotenství a kojení

Jedná se o stavy slabosti u novorozence se slabostí v pití, zpomaleným dýcháním, sníženým pulzem, nedostatkem kyslíku a svalovou slabostí. Místo toho přejděte na lépe prozkoumané léky:

Ibuprofen a diklofenak (do 30. týdne těhotenství) představovaly v tomto ohledu osvědčené alternativy. V případě potřeby by se dal krátkodobě použít i lépe prozkoumaný diazepam.

Jako všechny benzodiazepiny i tetrazepam přechází do mateřského mléka. Během laktace byl proto lék kontraindikován nebo bylo nutné vysadit. I při léčbě trvající jeden až dva dny výrobce doporučil přerušit kojení přibližně do 48 hodin po poslední dávce a mléko odsát a vyhodit.

Jak přijímat léky s tetrazepamem

Účinná látka také není komerčně dostupná ve Švýcarsku.

Jak dlouho je znám tetrazepam?

Tetrazepam je jako lék ze skupiny tzv. benzodiazepinů znám již poměrně dlouhou dobu. Zpočátku se lék používal ke zklidnění a zmírnění úzkosti.

Brzy byl také rozpoznán svalový relaxační účinek aktivní složky. Po dlouhou dobu se proto tetrazepam úspěšně používal při bolestivém svalovém napětí – dokud nebylo objeveno vzácné riziko závažných kožních reakcí.