Topiramát

Produkty

Topiramát je komerčně dostupný ve formě tablet a tobolek (Topamax, obecný). Byl schválen v mnoha zemích a ve Spojených státech od roku 1996.

Struktura a vlastnosti

Topiramát (C.12H21NE8S, Mr = 339.36 g / mol) leží jako bílá prášek s hořkostí chuť to je rozpustné v voda. Jedná se o monosacharid substituovaný sulfamátem.

Účinky

Topiramát (ATC N03AX11) má antiepileptikum (antikonvulzivum), depresor a potlačující chuť k jídlu vlastnosti. Účinky se připisují následujícím mechanismům:

  • Blokáda napěťově řízené brány sodík Kanálů.
  • Blokáda napěťově řízených vápníkových kanálů
  • Zvýšení aktivity GABA na receptoru GABA-A.
  • Antagonismus na AMPA receptoru (patří k glutamát receptory).
  • Inhibice karboanhydrázy II a IV.

Poločas je přibližně 21 hodin.

Indikace

Dávkování

Podle štítku s drogami. The dávka se upravuje individuálně a postupně. Léky se užívají nezávisle na jídle a obvykle dvakrát denně (ráno a večer). Přerušení by mělo být postupné.

Kontraindikace

  • Přecitlivělost
  • Těhotenství: topiramát má vlastnosti škodlivé pro plodnost (teratogenní).
  • Ženy v plodném věku, které nepoužívají bezpečnou metodu antikoncepce.

Všechny podrobnosti o opatřeních a interakcí najdete na štítku s drogami.

Interakce

Topiramát se vylučuje převážně, přibližně 70%, beze změny. Metabolity se tvoří hydroxylací, hydrolýzou a glukuronidace. Topiramát je reabsorbován na ledvina.

Nepříznivé účinky

Mezi nejčastější možné nežádoucí účinky patří:

  • Nedostatek chuti k jídlu, hubnutí
  • Únava, únava, ospalost.
  • Parestézie
  • Poruchy vidění
  • Bolest hlavy, závratě