Produkty
V mnoha zemích ne drogy obsahující warfarin jsou schváleny a úzce související fenprokumon (Marcoumar) se používá hlavně. Warfarin se však běžně používá v jiných zemích, zejména ve Spojených státech, a je komerčně dostupný ve formě tablet (Coumadin) a v jiných formách. To bylo schváleno ve Spojených státech v roce 1954.
Struktura a vlastnosti
Warfarin (C.19H16O4, Mr = 308.3 g / mol) je derivát 4-hydroxykumarinu přítomného v drogy jako racemát. -Enantiomer je farmakologicky aktivnější. Warfarin je přítomen v drogy jako warfarin sodík, bílý, bez zápachu, fotocitlivý, hygroskopický, amorfní prášek to je velmi rozpustné v voda.
Účinky
Warfarin (ATC B01AA03) má antikoagulační vlastnosti. Inhibuje tvorbu krev srážecí faktory, jejichž syntéza závisí na vitaminu K. Účinky jsou založeny na inhibici regenerace vitaminu K v epoxidovém cyklu vitaminu K. Terčem léku je komplex 1 epoxid reduktázy vitaminu K (VKORC1). To má za následek inhibici aktivity koagulačních faktorů II, VII, IX a X. Účinek nastává do 24 hodin a maxima dosahuje až po 96 hodinách. Doba působení singlu dávka je v rozmezí 2 až 5 dnů. Warfarin má dlouhý poločas přibližně 40 hodin (fenprokumon: 160 hodin).
Indikace
- K prevenci a léčbě tromboembolické choroby.
- K dlouhodobé léčbě infarktu myokardu se zvýšeným rizikem tromboembolických komplikací.
Warfarin byl původně používán jako jed na myši a krysy.
Dávkování
Podle SmPC. Dávka je individualizován a upravován a monitorován podle protrombinového času (INR).
Kontraindikace
Během používání je třeba dodržovat četná opatření. Veškeré podrobnosti naleznete v souhrnu údajů o přípravku.
Interakce
Warfarin je substrátem izoenzymů CYP450 (CYP2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2 a 3A4). Účinnější -enantiomer je metabolizován CYP2C9. Warfarin má vysoký potenciál pro užívání drog interakcí s mnoha agenty.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky zahrnují krvácení z různých orgánů a kůže vyrážky. Krvácení může být zřídka fatální. Vzhledem k úzkému terapeutickému rozmezí je třeba pečlivě dodržovat preventivní opatření. Vitamin K1 (fytomenadion) se používá jako protijed.
