Zopiclone: ​​Účinky, aplikace, vedlejší účinky

Jak funguje zopiclone

Zopiklon je lék ze skupiny tzv. Z-látek. Má sedativní (uklidňující) a navozující spánek.

Lidský nervový systém má různé mediátory (neurotransmitery), které mohou mít aktivační nebo inhibiční účinek. Normálně jsou přítomny ve vyvážené rovnováze a umožňují změnu mezi stavem bdění a spánku.

Jeden z těchto poslů, GABA (kyselina gamaaminomáselná), má inhibiční účinek na nervový systém, jakmile se naváže na svá dokovací místa (receptory). Zopiklon zvyšuje účinek neurotransmiteru GABA, což má za následek sedaci. To usnadňuje usínání a udržení spánku.

Z-látky jako je zopiklon se vážou přednostně na alfa-1 podjednotku GABA receptoru, proto ostatní účinky (účinek tlumící úzkost, uvolnění svalů, antiepileptický účinek) ustupují do pozadí.

Absorpce, degradace a vylučování

Po požití ústy (orální podání) se zopiklon vstřebává ze střeva do krve rychlostí asi 80 procent. Maximální účinek nastává poměrně rychle a trvá pět až deset hodin. Zopiklon je pak částečně metabolizován v játrech a následně vylučován primárně ledvinami.

Eszopiclone

Dva enantiomery, které tvoří zopiklon, jsou S-zopiklon (nebo eszopiklon) a R-zopiklon. S-zopiklon je zodpovědný za spánek indukující a sedativní účinky. Je také obsažen v některých prášcích na spaní jako samotná účinná látka. Více si o tom můžete přečíst v článku Eszopiklon.

Kdy se používá zopiklon?

Spací prášek zopiklon se používá ke krátkodobé léčbě poruch spánku a poruch spánku u dospělých.

Jak se zopiklon používá

Účinná látka se užívá ve formě tablet. Dávka zopiklonu je obecně 7.5 miligramů denně (dospělí). Starší pacienti a pacienti s dysfunkcí ledvin nebo jater dostávají nižší dávku.

Tablety se užívají těsně před spaním s dostatečným množstvím tekutiny – maximálně po dobu čtyř týdnů. Účinná látka totiž může být návyková, zvláště po delším užívání a ve vysokých dávkách.

Kromě toho by se prášek na spaní neměl vysadit náhle, jinak se mohou objevit abstinenční příznaky. Místo toho by měla být dávka postupně snižována po dobu přibližně týdne („snižování“).

Jaké jsou vedlejší účinky zopiklonu?

Často (tj. asi u deseti procent léčených) se po užití léku na spaní objeví hořká kovová chuť v ústech, sucho na sliznici úst a zhoršená koordinace. Občas zopiklon také způsobuje vedlejší účinky, jako je bolest hlavy, závratě, úzkost, nevolnost a zmatenost.

Při náhlém vysazení mohou abstinenční příznaky zahrnovat bolest svalů, bolest hlavy, úzkost, třes, noční můry, zmatenost a mírnou podrážděnost. Zejména u starších pacientů představuje dlouhodobé užívání prášků na spaní riziko pádů.

Co je třeba vzít v úvahu při užívání zopiklonu?

Kontraindikace

Zopiklon je kontraindikován v následujících případech:

  • patologická svalová slabost (myasthenia gravis)
  • těžká respirační tísně
  • těžká dysfunkce jater
  • přecitlivělost na léčivou látku nebo jiné složky tablet
  • Laktace

lékové interakce

Při současném užívání zopiklon zvyšuje účinek jiných centrálně působících léků, jako jsou léky proti bolesti, antidepresiva (antidepresiva) a epilepsie (antiepileptika), léky na alergii (antihistaminika) a myorelaxancia (svalová relaxancia).

Během léčby zopiklonem se vyhněte alkoholu – může zvýšit nežádoucí účinky a zvýšit riziko závislosti.

Naproti tomu léky, které podporují degradaci, snižují účinek zopiklonu. Týká se to například rifampicinu (antibiotikum), karbamazepinu, fenytoinu a fenobarbitalu (na epilepsii a záchvaty) a třezalky tečkované (rostlinné antidepresivum).

Pokud se současnému užívání takových látek nelze vyhnout, musí ošetřující lékař odpovídajícím způsobem upravit dávku.

Sjízdnost a obsluha strojů

Vzhledem k večernímu příjmu zopiklonu je hlavní účinek omezen na noc. Přesto může být schopnost reagovat během dne narušena.

Každý, kdo používá zopiklon, by se proto měl zdržet aktivní účasti v silničním provozu a obsluhovat nebezpečné stroje. To platí zejména při současné konzumaci alkoholu.

Věková omezení

Děti a dospívající do 18 let trpící nástupem spánku a poruchami spánku by neměli být léčeni zopiklonem.

Těhotenství a kojení

Úroveň zkušeností s krátkodobým užíváním zopiklonu během těhotenství je poměrně vysoká. Odborníci nemají podezření na žádné pozdní následky u novorozence. Poruchy přizpůsobení novorozence se však mohou objevit již v prvních dnech po porodu (zejména pokud se prášek na spaní užívá v poslední třetině těhotenství).

Zopiklon přechází do mateřského mléka jen ve velmi malé míře. Přesto se prášek na spaní nesmí užívat během kojení.

Předávkovat

Příznaky otravy účinnou látkou zopiklon jsou ospalost, ospalost a svalová slabost až bezvědomí a dýchací potíže. Předávkování zopiklonem obecně není život ohrožující. Pokud je však lék kombinován s jinými centrálně působícími léky nebo alkoholem, účinky mohou být život ohrožující.

Jak získat léky obsahující zopiklon

Zopiclone vyžaduje lékařský předpis v Německu, Rakousku a Švýcarsku, a proto je k dostání pouze v lékárnách na předpis od lékaře.

V Rakousku se v současnosti neprodávají žádné přípravky obsahující účinnou látku zopiklon.

Další zajímavá fakta o zopiclone

Účinná látka zopiclone byla oficiálně schválena v Německu v roce 1990. Uvedení na trh proběhlo o rok později.