Způsob účinku
Zobrazit vše kosti jsou ve stavu neustálé přestavby. Pro kostní metabolismus jsou zvláště důležité dva typy kostních buněk: osteoblasty (pro tvorbu kostí) a osteoklasty (pro kostní resorpci). Ty spolu komunikují pomocí různých signálních molekul.
Jednou z takových signálních molekul je molekula RANKL tvořená osteoblasty. Váže se na nezralou prekurzorovou buňku osteoklastů (preosteoklast), přesněji na přijímač signálu (receptor) zvaný RANK. Prostřednictvím tohoto procesu preosteoklast přijímá „povel“ zrát, vyvine se do zralého osteoklastu a začne resorbovat kost.
Osteoblast současně vylučuje další signální molekulu, osteoprotegerin (OPG), který má zabránit nadměrné kostní resorpci ve funkci „chycené molekuly“. Váže se na RANKL a tím brání přenosu signálu do přijímače signálu RANK. To obvykle udržuje a vyvážit mezi tvorbou kostí a resorpcí kostí. To je přesně místo, kde přichází Prolia®. Jako protilátka vázající RANKL napodobuje působení osteoprotegerinu (OPG) a tím brání kostní resorpci.
Kdy by se přípravek Prolia® neměl používat?
Prolia® se nesmí používat, pokud existuje vápník nedostatek. Normální úroveň vápník a vitamin D musí být stanovena v krev předem. Lék by neměl být používán u dětí, dospívajících a těhotných žen.
Nejsou k dispozici žádné údaje prokazující bezpečnost aplikace. U starších pacientů a pacientů se sníženou funkcí ledvina funkce lék lze použít bez jakýchkoli omezení. U pacientů se sníženou funkcí nejsou k dispozici žádné údaje játra funkce. U kojících matek by mělo být provedeno pečlivé posouzení poměru rizika a přínosu.
Nežádoucí účinky
Nejběžnější nežádoucí účinky (<10%) jsou Infekce močových cest se svěděním a pocit pálení při močení, horní dýchací trakt infekce, bolestbrnění nebo necitlivost podél noha (ischias syndrom), katarakta očí, malátnost střev, zácpa, kožní vyrážka a bolest v končetinách. Příležitostně (<1%) zánět střevních kapes s bolest břicha, zvracení a horečka (divertikulitida), bakteriální zánět podkoží mastná tkáň, infekce uší a ekzém nastat. Velmi zřídka nebezpečný vápník nedostatek (hypokalcemie).
Z tohoto důvodu zaslala společnost AMGEN 2012 „Red-Hand Letter“, ve kterém byl poukázán na možný závažný nedostatek vápníku s možným fatálním následkem. V dalším „Rote-Hand-Brief“ z roku 2013 společnost popsala vzácné případy neobvyklého zlomenina stehenní kosti (atypické zlomenina stehenní kosti). Účinek přípravku Prolia® také nepřímo souvisí s imunitní systém, což je důvod, proč zvýšené riziko závažné infekce a rakovina je v současné době diskutována. Existuje také možná souvislost se smrtí čelist.
