Jak metoprolol funguje
Metoprolol je lék ze skupiny beta-1-selektivních beta-blokátorů (beta-1 receptory se nacházejí především v srdci). Snižuje srdeční frekvenci (negativní chronotropní), snižuje tepovou sílu srdce (negativní inotropní) a ovlivňuje vedení vzruchu (negativní dromotropní; antiarytmický účinek).
Sečteno a podtrženo, srdce musí pracovat méně a spotřebovává se méně kyslíku – srdce je nezatížené. Dále má metoprolol účinek na snížení krevního tlaku, který se využívá při léčbě vysokého krevního tlaku (hypertenze).
Ve stresových situacích tělo vyplavuje do krve hormon adrenalin. Tento stresový hormon se během velmi krátké doby dostane krevním řečištěm do všech orgánů těla a předá stresový signál vazbou na určité receptory (beta-adrenoceptory) v orgánech.
Postižené orgány pak svou činnost přizpůsobují stresové situaci – průdušky se roztáhnou, aby nabraly více kyslíku, svaly se více prokrví, sníží se trávicí činnost, zrychlí se tep, aby celé tělo zásobilo více kyslíkem a energií.
Účinná látka metoprolol velmi selektivně blokuje místa vázající adrenalin (syn. beta receptory) na srdci, takže se zde stresový hormon již nemůže ukotvit a uplatnit svůj účinek – srdeční tep zůstává na normální úrovni.
Absorpce, degradace a vylučování
Metoprolol užívaný ústy (perorálně) se téměř úplně vstřebá ve střevě, ale pak se asi dvě třetiny rozloží v játrech, než dosáhne místa účinku.
Protože se účinná látka vylučuje poměrně rychle (po třech až pěti hodinách snížení asi o polovinu), často se používají retardované tablety nebo kapsle, které uvolňují metoprolol se zpožděním. Tímto způsobem zůstávají hladiny účinné látky v těle víceméně stejné po celý den a lék stačí užívat pouze jednou denně.
Kdy se metoprolol používá?
Účinná látka metoprolol je schválena pro léčbu:
- Vysoký krevní tlak
- ischemická choroba srdeční s anginou pectoris
- Srdeční arytmie
- dlouhodobá léčba po infarktu
- stabilní chronická srdeční insuficience (srdeční selhání)
Spíše atypické se zdá použití metoprololu k prevenci záchvatů migrény. Regulací krevního tlaku však může lék snížit frekvenci a závažnost záchvatů.
Jak se metoprolol používá
Účinná látka metoprolol se používá ve formě soli s kyselinou jantarovou (jako sukcinát, „metoprolol succ.“), s kyselinou vinnou (jako tartrát) nebo s kyselinou fumarovou (jako fumarát).
Nejběžnější lékové formy jsou tablety se zpožděným uvolňováním účinné látky (retardované tablety). Existují i normální tablety a injekční roztoky.
Dostupné jsou také kombinované přípravky, které kromě metoprololu obsahují diuretikum nebo blokátor kalciového kanálu. Pacienti s vysokým krevním tlakem musí často užívat i tyto přípravky, takže jejich spojení v jedné tabletě usnadňuje užívání léků.
Retard tablety je obvykle potřeba užívat pouze jednou denně, zatímco tablety s okamžitým uvolňováním je třeba užívat několikrát denně. Optimální dávkování metoprololu pro pacienta stanoví lékař.
Pokud má být metoprolol vysazen, mělo by to být provedeno pomalu a postupným snižováním dávky. Jinak může dojít k tzv. „rebound fenoménu“, kdy krevní tlak po vysazení léku reflexně vystřelí.
Nikdy neukončujte léčbu metoprololem náhle. Dávka se musí snižovat pomalu po dlouhou dobu.
Jaké jsou vedlejší účinky metoprololu?
Vzácné vedlejší účinky (u jednoho až deseti léčených lidí z 10,000 XNUMX) zahrnují nervozitu, úzkost, snížené slzení, sucho v ústech, vypadávání vlasů a impotenci.
Co je třeba vzít v úvahu při užívání metoprololu?
Kontraindikace
Metoprolol by se neměl používat při:
- AV blok II. nebo III. stupeň
- určité formy srdeční arytmie
- bradykardie (pomalý srdeční tep pod 50 tepů za minutu)
- hypotenze (nízký krevní tlak <90/50 mmHg)
- současné podávání inhibitorů monoaminooxidázy (inhibitory MAO)
- těžké bronchiální onemocnění (např. nekontrolované bronchiální astma)
Interakce
Účinná látka metoprolol se v játrech odbourává často používanou metabolickou cestou, kterou je metabolizováno i mnoho dalších léčiv. V důsledku toho může metoprolol interagovat s řadou dalších léků/skupin léků:
- Antidepresiva, jako je fluoxetin, paroxetin a bupropion.
- Antiarytmika (antiarytmika jako chinidin a propafenon)
- léky na alergii (antihistaminika, jako je difenhydramin)
- antifungální léky (jako je terbinafin)
Protože se s metoprololem mohou vzájemně ovlivňovat i jiné léky, lékař se před předepsáním zeptá, jaké další léky užíváte.
Věkový limit
Těhotenství a kojení
Metoprolol je jedním z antihypertenziv volby pro těhotenství. Při dlouhodobém užívání je třeba sledovat růst nenarozeného dítěte, protože metoprolol může způsobit snížení průtoku krve placentou, což má za následek nedostatečné zásobení dítěte krví.
Metoprolol je jedním z beta-blokátorů volby během kojení. Protože přechází do mateřského mléka, je třeba věnovat pozornost možným nežádoucím účinkům u kojeného dítěte. V ojedinělých případech bylo pozorováno zpomalení srdečního tepu (bradykardie).
Jak získat léky s metoprololem
Metoprolol je v Německu, Rakousku a Švýcarsku dostupný na předpis v libovolném dávkování, a tedy pouze na předpis v lékárnách.
Jak dlouho je znám metoprolol?
Metoprolol byl poprvé uveden na trh jako lék ve formě soli s kyselinou vinnou v USA v roce 1978. V průběhu rozšířených patentových přihlášek byla účinná látka vyvinuta také jako sukcinát a schválena v USA v roce 1992.
Mezitím je na trhu řada levných generik obsahujících metoprolol.
