Jak moxonidin působí
Jako mnoho léků na kardiovaskulární onemocnění působí moxonidin na tzv. sympatický nervový systém (zkráceně sympatický nervový systém). Tato část autonomního nervového systému nastavuje orgány těla tak, aby vykonávaly:
Antagonistou sympatického nervového systému je parasympatický nervový systém, který zajišťuje odpočinek, regeneraci a zvýšené trávení.
Prostřednictvím určitých dokovacích míst (receptorů) na prodloužené míše, imidazolinových receptorů, zprostředkovává moxonidin sympatolytický účinek. Vzhledem k tomu, že sympatický nervový systém je u hypertenze často upregulován bez zjevného důvodu, může být lék použit ke snížení krevního tlaku.
Absorpce, degradace a vylučování
Moxonidin se vylučuje převážně nezměněný močí. Malá část – kolem deseti až dvaceti procent – je dříve metabolizována na neúčinné degradační produkty. Asi dvě až tři hodiny po požití se polovina účinné látky opět vyloučí (poločas).
Kdy se moxonidin používá?
Jak se moxonidin používá
Antihypertenzní lék se užívá ve formě tablet. Denní dávka je 0.2 až maximálně 0.6 miligramu moxonidinu. Léčba se obvykle zahajuje užíváním 0.2 miligramu denně ráno, bez ohledu na jídlo.
Vysazení léku (jako počáteční zvýšení dávky) by mělo být provedeno pomalu. Ve skutečnosti může náhlé přerušení vést k náhlému a rychlému zvýšení krevního tlaku (tzv. „rebound“ efekt).
U pacientů s renální dysfunkcí musí být dávka snížena.
Jaké jsou vedlejší účinky moxonidinu?
Zdaleka nejčastějším nežádoucím účinkem je sucho v ústech, které se vyskytuje u více než deseti procent pacientů.
Co je třeba vzít v úvahu při užívání moxonidinu?
Kontraindikace
Moxonidin nesmí užívat:
- přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli složku léčiva
- určité formy srdeční arytmie
- zpomalený srdeční tep (bradykardie), tj. méně než 50 tepů za minutu
- srdeční selhání (srdeční selhání)
lékové interakce
Moxonidin může zvýšit účinek sedativních léků a stimulantů užívaných ve stejnou dobu, jako jsou léky na depresi (jako tricyklická antidepresiva), sedativa a prášky na spaní (jako benzodiazepiny) a alkohol.
Moxonidin se vylučuje ledvinami. Může interagovat s jinými léky, které jsou také vylučovány ledvinami.
Věkové omezení
Těhotenství a kojení
Nejsou k dispozici dostatečné údaje o použití moxonidinu v těhotenství. Proto by léčivou látku měly těhotné ženy užívat pouze v případě, že je to z lékařského hlediska nezbytně nutné.
Vzhledem k tomu, že moxonidin přechází do mateřského mléka, doporučuje se v případě, že je použití absolutně nezbytné, odstavit.
Léky volby pro léčbu hypertenze v těhotenství a kojení jsou alfa-methyldopa a metoprolol.
Přípravky obsahující účinnou látku moxonidin jsou v Německu, Rakousku a Švýcarsku dostupné v lékárnách a na předpis v libovolném dávkování a musí je tedy předepsat lékař.
Od kdy je moxonidin znám?
Antihypertenzívum bylo patentováno již v roce 1980. Mezitím se prodávají i generika s účinnou látkou moxonidin.
