Produkty
Nafarelin je komerčně dostupný jako a nosní sprej (Synrelina). V mnoha zemích je schválen od roku 1992.
Struktura a vlastnosti
Nafarelin (C.66H83N17O13, Mr = 1322.5 g / mol) je agonistický derivát a analog hormonu uvolňujícího gonadotropin (GnRH). V léku je přítomen jako nafarelin-acetát. Jedná se o dekapeptid, který se podává nazálně, a tak rychle vstupuje do krevního řečiště.
- Nafarelin: 5-oxo-Pro-His-Trp-Ser-Tyr-3- (2-naftyl) -D-Ala-Leu-Arg-Pro-Gly
- GnRH: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly
Účinky
Nafarelin (ATC H01CA02) vede ke snížené sekreci gonadotropinů LH a FSH z hypofýzy (down-regulace) s dlouhodobou léčbou přibližně čtyři týdny. Výsledkem je snížení tvorby steroidů v pohlavních žlázách a menstruace přestává. Estrogen koncentrace klesá a relativní podíl androgeny se zvyšuje.
Indikace
Pro léčbu endometrióza a přidružené bolest a tkáňové léze.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Jeden vstřik do jedné nosní dírky ráno a jeden vstřik do druhé nosní dírky večer. Léčba by měla být zahájena mezi 2. a 4. dnem menstruačního cyklu.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Vaginální krvácení, které nebylo objasněno
- Dospívající do 18 let
- Těhotenství a kojení
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Dekorační nosní spreje se může zpozdit nástup akce.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky patří snížení libida, emoční labilita, aknéseborrhea, vaginální suchost, involuce prsou, přírůstek hmotnosti, návaly horka, bolest hlavy, bolest svalů, nosní sliznice podráždění a otoky.
