Jak funguje bezafibrát
Bezafibrát a další fibráty aktivují určitá dokovací místa pro endogenní mediátory v jaterních buňkách, tzv. receptory aktivované peroxisomovým proliferátorem (PPAR). Tyto receptory regulují aktivitu genů zapojených do metabolismu tuků a sacharidů.
Celkově příjem bezafibrátu primárně snižuje triglyceridy. Současně je hodnota LDL mírně snížena a hodnota HDL mírně zvýšena. Kromě toho bylo prokázáno, že fibráty pozitivně ovlivňují cukrovku, poruchy srážlivosti a záněty.
Pozadí
Existují různé skupiny lipoproteinů. Nejznámější jsou LDL a HDL. LDL transportuje cholesterol a další látky rozpustné v tucích z jater do jiných tkání, zatímco HDL zajišťuje transport opačným směrem.
Ale triglyceridy (TG) mohou být také zvýšeny, a to buď samostatně, nebo v kombinaci s jinými lipoproteiny. To je zvláště běžné v případech těžké nadváhy (obezity), alkoholismu a cukrovky 2. typu.
Následně lékař nejprve doporučí vyváženou dietu se sníženým obsahem kalorií, snížení hmotnosti (v případě nadváhy) a cvičení. Pokud tato opatření nemohou (dostatečně) snížit zvýšený TG, jsou předepsány fibráty, jako je bezafibrát.
Absorpce, degradace a vylučování
Při užívání Bezafibrátu ve formě tablet s opožděným uvolňováním (tablety s prodlouženým uvolňováním) se hladiny v krvi po přibližně dvou až čtyřech hodinách opět sníží na polovinu.
Kdy se bezafibrát používá?
Indikace pro použití (indikace) bezafibrátu zahrnují:
- silně zvýšené hladiny triglyceridů s nebo bez souběžných snížených hladin HDL
- Smíšená hyperlipidémie (zvýšené hladiny triglyceridů a LDL cholesterolu), kdy je statin kontraindikován nebo není tolerován
Jak se Bezafibrate používá
Bezafibrát lze užívat ve formě neretardovaných tablet (okamžité uvolňování). Obvyklá dávka je 200 miligramů třikrát denně. Na druhou stranu jsou dostupné i tablety s prodlouženým uvolňováním. Užívají se jednou denně (ráno nebo večer) (dávkování: 400 miligramů bezafibrátu).
Jaké jsou vedlejší účinky bezafibrátu?
Nejčastějším vedlejším účinkem léčby bezafibrátem je zvýšená hladina kreatininu v krvi. Nadměrné zvýšení této hodnoty může naznačovat, že ledviny již nepracují dostatečně dobře – pak je třeba snížit dávku nebo bezafibrát úplně vysadit.
Zejména bolesti svalů a alergické reakce konzultujte se svým ošetřujícím lékařem.
Co je třeba vzít v úvahu při užívání bezafibrátu?
Kontraindikace
Bezafibrát by se neměl užívat v následujících případech:
- přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli další složku léčiva
- onemocnění jater (kromě ztučnění jater)
- onemocnění žlučníku
- fotoalergická reakce (vzácná forma sluneční alergie) v minulosti po užívání fibrátů
- Renální dysfunkce (vyžadující snížení dávky a v případě potřeby vysazení bezafibrátu).
- v kombinaci se statiny, pokud existují souběžné stavy, které zvyšují riziko svalového onemocnění (myopatie), např. renální dysfunkce, těžká infekce, rány
Interakce
Lék snižující cholesterol cholestyramin inhibuje absorpci bezafibrátu ve střevě. Tyto dvě účinné látky by proto měly být užívány s odstupem alespoň dvou hodin.
Účinek léků snižujících hladinu cukru v krvi (jako jsou deriváty sulfonylmočoviny, inzulín) u diabetiků zesiluje i bezafibrát. Lékař proto možná bude muset upravit léčbu diabetu.
Bezafibrát by se neměl užívat společně s inhibitory monoaminooxidázy (inhibitory MAO). Inhibitory MAO se používají k léčbě deprese a Parkinsonovy choroby.
Věkové omezení
Těhotenství a kojení
Těhotné a kojící ženy by neměly užívat bezafibrát kvůli omezeným údajům. Pokud je to možné, vyhněte se použití u těchto skupin pacientů.
Jak získat léky obsahující bezafibrát
Léky obsahující účinnou látku bezafibrát jsou v Německu, Rakousku a Švýcarsku dostupné pouze na lékařský předpis. Ve Švýcarsku jsou na trhu pouze retardované tablety.
Od kdy je bezafibrát známý?
Od zavedení statinů, které mají méně nežádoucích účinků, v roce 1987, užívání přípravků s účinnou látkou bezafibrát neustále klesá.
