Jak buspiron funguje
Buspiron patří do skupiny anxiolytik (léky proti úzkosti). Svůj účinek zprostředkovává vazbou na specifický typ dokovacích míst (receptorů) nervového posla serotoninu (5-HT1A receptory). Na rozdíl od jiných anxiolytik nemá lék sedativní, svalový relaxant ani antikonvulzivní účinek.
Bát se v určitých situacích je naprosto přirozená reakce těla. Evolučně je strach důležitým ochranným mechanismem a mechanismem přežití, který nám umožňuje chovat se vhodně v potenciálně nebezpečných situacích.
U úzkostných poruch však pacient trpí trvalou úzkostí, která se může týkat mnoha oblastí života a je obvykle neopodstatněná. Například neustálé obavy a obavy se mohou týkat sociálních vztahů, práce, zdraví, peněz nebo jiných věcí. Obvykle jsou doprovázeny fyzickými potížemi, jako je nevolnost, neklid, třes, bušení srdce, závratě, napětí, bolesti hlavy a poruchy spánku.
Buspirone v tomto ohledu funguje jinak. Když je účinná látka užívána během několika týdnů, komplexní neuronální mozkové struktury, které mohou vyvolat úzkostné poruchy, se začnou reorganizovat:
Jak ukázaly studie, aktivací určitých dokovacích míst (receptorů) nervového posla serotoninu mění buspiron „drátování“ nervových buněk. Tato okolnost také vysvětluje opožděný nástup účinku léku proti úzkosti.
Doplňková psychoterapie pomáhá postiženým dostat symptomy úzkosti pod lepší a dlouhodobější kontrolu.
Absorpce, rozklad a vylučování
Po požití se účinná látka rychle a úplně vstřebá do krve přes střevní stěnu. Ze střeva putuje s krví do jater, kde je více než 95 procent deaktivováno („first-pass metabolismus“).
Hladina buspironu v krvi, která dosahuje maxima jednu až jednu a půl hodiny po požití, je tedy již po dvou až třech hodinách opět poloviční. Přibližně dvě třetiny produktů rozkladu buspironu se vylučují močí a jedna třetina stolicí.
Kdy se buspiron používá?
Jak se buspiron používá
Buspiron se užívá ve formě tablet. Celková denní dávka je rozdělena do tří jednotlivých dávek, které se užívají nezávisle na jídle se sklenicí vody.
Léčba se zahajuje postupně, počínaje nízkou dávkou, obvykle pěti miligramy buspironu třikrát denně. Poté se dávka pomalu zvyšuje – v závislosti na účinku a výskytu nežádoucích účinků – až na deset miligramů třikrát denně.
V závažných případech může lékař předepsat až 20 miligramů třikrát denně.
Účinek buspironu se nedostaví okamžitě, ale s časovým zpožděním.
Jaké jsou vedlejší účinky buspironu?
Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří závratě, bolesti hlavy a ospalost.
Nežádoucí účinky, jako je bolest na hrudi, noční můry, hněv, nepřátelství, zmatenost, ospalost, zvonění v uších, bolest v krku, ucpaný nos, rozmazané vidění, bolest svalů, parestézie, kožní vyrážky a zvýšené pocení, se objevují u jednoho z deseti sto pacientů.
Co je třeba vzít v úvahu při užívání buspironu?
Kontraindikace
Buspiron se nesmí užívat v případě:
- přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli další složku léčiva
- těžká dysfunkce ledvin nebo jater
- epilepsie
- akutní intoxikace alkoholem nebo některými léky (antipsychotika, analgetika nebo hypnotika)
lékové interakce
Přestože v klinických studiích nebyly pozorovány žádné interakce mezi alkoholem a buspironem, obecně se doporučuje během léčby psychofarmaky nepít alkohol.
Buspiron je štěpen enzymem CYP3A4. Látky, které inhibují enzym v jeho působení nebo zvyšují jeho produkci, mohou tedy teoreticky zesílit nebo zeslabit účinek buspironu.
Neexistují žádné studie o možných interakcích mezi buspironem a jinými psychofarmaky (jako jsou antipsychotika, antidepresiva). Proto je nutné před souběžným užíváním vždy konzultovat zkušeného lékaře.
Totéž platí pro kombinace s hormonální antikoncepcí, antikoagulancii, antidiabetiky a dalšími látkami.
Řízení a obsluha strojů
Je možné, že doba reakce může být zhoršena užíváním buspironu. Pacienti by proto během léčby neměli obsluhovat těžké stroje nebo řídit vozidla, dokud není známa individuální tolerance.
Věkové omezení
Buspiron by neměl být podáván dětem a dospívajícím do 18 let kvůli nedostatku údajů.
Těhotenství a kojení
S užíváním buspironu v těhotenství nejsou žádné zkušenosti. Studie na zvířatech neprokázaly přímé ani nepřímé nežádoucí účinky na nenarozené dítě. Rozhodnutí, zda pokračovat v léčbě buspironem během těhotenství, se provádí individuálně.
Není známo, zda buspiron nebo jeho produkty rozkladu (metabolity) přecházejí do mateřského mléka. Odborníci se domnívají, že kojení je podmíněně přijatelné s monoterapií (léčba samotným buspironem a žádným jiným lékem) a dobrým pozorováním kojence.
Pro příjem léků s buspironem
Jak dlouho je buspiron známý?
Buspiron objevil tým vědců v roce 1972. Patentován byl ale až v roce 1975 a v roce 1986 byl uveden na trh v USA.
V Německu byl schválen v roce 1996, patentová ochrana vypršela v roce 2001. Mezitím existuje i generický lék s účinnou látkou buspiron.
