Jak funguje citalopram
Citalopram zasahuje do metabolismu mozku, přesněji do metabolismu nervového posla (neurotransmiteru) serotoninu. Neurotransmitery přenášejí nervové signály mezi mozkovými buňkami tak, že jsou vylučovány jednou buňkou a poté se vážou na specifická dokovací místa (receptory) na další buňce. Neurotransmitery jsou pak reabsorbovány do původní buňky a tím inaktivovány.
Odborníci se domnívají, že nedostatečné množství uvolněného serotoninu hraje roli v rozvoji symptomů deprese. Zde přichází na řadu citalopram a další selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI): Selektivně inhibují zpětné vychytávání serotoninu do buněk, ze kterých byl uvolněn. To umožňuje neurotransmiteru uplatňovat své účinky na zvednutí nálady a snížení úzkosti déle.
I když korelace ještě nejsou plně pochopeny, citalopram lze často použít k tomu, aby se deprese docela dobře dostala pod kontrolu. Je však třeba poznamenat, že účinek nastává až za dva až šest týdnů po zahájení léčby, protože popsané procesy nenastávají okamžitě.
Absorpce, rozklad a vylučování
Citalopram se po požití ústy (perorálně) dobře vstřebává v gastrointestinálním traktu. Po vstřebání do krevního řečiště lék prochází hematoencefalickou bariérou, aby blokoval zpětné vychytávání uvolněného serotoninu v centrálním nervovém systému.
K rozkladu citalopramu dochází především v játrech za účasti různých enzymů CYP. Přibližně po 36 hodinách se polovina léčivé látky z těla opět vyloučí (poločas rozpadu).
Kdy se citalopram používá?
Mimo tyto indikace schválené protidrogovými úřady se citalopram používá také pro jiná duševní onemocnění („off-label use“).
Délka léčby závisí na úspěšnosti rekonvalescence a vždy ji určuje ošetřující lékař. Často je to jeden až několik let.
Jak se citalopram používá
Citalopram se zpravidla užívá jako potahovaná tableta jednou denně (ráno nebo večer), bez ohledu na jídlo. Protože účinná látka má dlouhý poločas, postačí dávka jednou denně. Vzácně se účinná látka podává jako infuzní roztok (u pacientů podstupujících ústavní léčbu).
Osoby starší 65 let by měly dostávat pouze poloviční dávku oproti běžně užívanému množství.
Pokud má být dlouhodobá léčba citalopramem vysazena, odborníci doporučují snižovat dávku léčivé látky pomalu a postupně („tapering“) – náhlé vysazení má často za následek příznaky z vysazení, jako je malátnost, nevolnost a bolesti hlavy. V mnoha případech může zužování terapie takovým příznakům předejít. Je plánováno a doprovázeno lékařem.
Jaké jsou vedlejší účinky citalopramu?
Zejména v prvních dvou týdnech léčby jsou pozorovány následující nežádoucí účinky:
Pacienti náchylní k sebevražedným myšlenkám by měli být pečlivě sledováni během prvních dvou až čtyř týdnů léčby, dokud se neprojeví antidepresivní účinky citalopramu.
Další nežádoucí účinky, které se vyskytují často (u jednoho až deseti procent léčených) nebo velmi často (u více než deseti procent léčených), jsou:
- ztráta hmotnosti a snížená chuť k jídlu
- úzkost, nervozita, zmatenost
Příležitostně (u 0.1 až jednoho procenta léčených) způsobuje citalopram nárůst hmotnosti a zvýšenou chuť k jídlu.
Vzhledem k tomu, že účinná látka působí přímo v centrálním nervovém systému, je navíc známo mnoho dalších vedlejších účinků, které jsou však druhořadé. Tento seznam odráží pouze nejdůležitější vedlejší účinky citalopramu.
Co je třeba vzít v úvahu při užívání citalopramu?
Kontraindikace
Citalopram se nesmí užívat při:
- přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli další složku přípravku
- současné užívání inhibitorů monoaminooxidázy (inhibitory MAO – používané k léčbě deprese a Parkinsonovy choroby)
- současné užívání linezolidu (antibiotikum), pokud nelze zajistit pečlivé sledování krevního tlaku
- současné užívání pimozidu (antipsychotika)
- vrozený nebo získaný syndrom dlouhého QT (prodloužení QT intervalu v srdci, viditelné na EKG)
Lékové interakce
Je třeba se vyhnout současnému užívání citalopramu a alkoholu, protože během léčby je zvýšená citlivost na alkohol. Pacienti užívající citalopram hlásí těžkou kocovinu a těžkou nevolnost i po požití běžného množství alkoholu.
Stejně tak je třeba se během terapie vyvarovat léků, které rovněž ovlivňují rovnováhu serotoninu. Některé léky proti migréně (triptany), opioidní léky proti bolesti (tramadol, fentanyl) a také prekurzory serotoninu jako prostředky na mírné usínání nebo na zlepšení nálady (tryptofan, 5-HTP) by se měly užívat pouze po konzultaci s lékařem nebo lékárníkem.
Mezi běžné léky, které způsobují prodloužení QT času, patří některá antibiotika (azithromycin, erythromycin, ciprofloxacin, klarithromycin, kotrimoxazol), léky na astma (salbutamol, terbutalin), antifungální léky (flukonazol, ketokonazol) a léky na nachlazení (efedrin, fenylpropanol), fenylamin, .
Pokud si všimnete nepravidelného srdečního rytmu nebo podobných nežádoucích účinků, informujte lékaře!
Citalopram může zvýšit antikoagulační účinky antikoagulancií (warfarin, fenprokumon, přímá perorální antikoagulancia, hepariny), protidestičkových látek (ASA, klopidogrel, prasugrel, ticagrelor, NSAID) a reologik (pentoxifylin, naftidrofuryl, dipyridamol).
Protože citalopram může interagovat s mnoha dalšími látkami, měli byste informovat lékaře a lékárníka o všech ostatních lécích, které užíváte. To platí i pro volně prodejné a bylinné přípravky.
Věkové omezení
Těhotenství a kojení
Během těhotenství a kojení by měl být citalopram užíván pouze v nezbytně nutných případech a po pečlivém zvážení poměru rizika a přínosu. Je-li léčba indikována nebo má-li pokračovat stabilní léčba, je lék lékem první volby. Kojení je s citalopramem obecně přijatelné.
Jak získat léky s účinnou látkou citalopra
Léky obsahující citalopram jsou v Německu, Rakousku a Švýcarsku dostupné pouze na lékařský předpis.
Jak dlouho je citalopram znám?
Citalopram byl vyvinut v rámci hledání nového antikonvulziva (antiepileptika). Když se zjistilo, že účinná látka působí spíše antidepresivně než antiepilepticky, byla v roce 1989 v této indikaci patentována.
Patent na citalopram vypršel v roce 2003. Od té doby přišla na trh řada generik obsahujících účinnou látku.
