Jak eszopiklon funguje
Eszopiklon patří do skupiny tzv. Z-látek. Podporuje spánek tím, že zvyšuje účinek vlastního neurotransmiteru GABA (kyselina gama-aminomáselná).
GABA je jedním z nejdůležitějších neurotransmiterů v mozku. Vazbou na určitá dokovací místa (receptory) na nervových buňkách inhibuje excitabilitu buněk. V důsledku toho se nervové signály obtížněji dostávají z jedné nervové buňky do druhé.
Eszopiklon aktivuje specifickou podjednotku GABA receptorů. Tímto způsobem účinná látka pomáhá pacientům usnout a zůstat spát. Jiné účinky GABA, jako je svalová relaxace, se téměř nevyskytují.
Eszopiklon se po požití ve formě tablety rychle vstřebává do krevního oběhu a účinkuje do hodiny.
Poločas rozpadu je kolem šesti hodin. To znamená, že po této době tělo již polovinu účinné látky vyloučilo. Pacienti se proto druhý den ráno jen zřídka cítí unavení nebo nesoustředění (tzv. „efekt kocoviny“).
Zopiclon
Účinná látka zopiklon obsažená v některých prášcích na spaní je směsí dvou tzv. enantiomerů. Jsou to sloučeniny, které mají stejnou chemickou strukturu, ale chovají se jako zrcadlové obrazy (jako pravá a levá rukavice).
V zásadě je jeden ze dvou enantiomerů obvykle účinnější, zatímco druhý s větší pravděpodobností vyvolá vedlejší účinky. V případě zopiklonu je za spánek podporující a sedativní účinek léku zodpovědná pouze levotočivá forma, tedy eszopiklon. Pravotočivá složka, R-zopiklon, na druhé straně není účinná.
Jak se eszopiklon používá
Eszopiklon je dostupný ve formě tablet. Pacienti užívají jeden miligram přímo před spaním nerozkousaný se sklenicí vody. V některých případech není tato dávka dostatečná. Ošetřující lékař ji pak zvýší na maximálně dva až tři miligramy.
Starší pacienti a pacienti s předchozím onemocněním reagují na eszopiklon silněji. Jejich těla navíc účinnou látku odbourávají pomaleji. Lékař proto v některých případech maximální denní dávku snižuje. Totéž platí pro pacienty trpící závažným onemocněním ledvin.
Neužívejte tablety přímo na plný žaludek, zvláště ne po těžkém nebo tučném jídle. Jinak může být účinek eszopiklonu oslaben nebo zpožděn.
Lékaři zpravidla předepisují eszopiklon pouze na krátkou dobu. V některých případech je však nutné užívat léky déle, například při chronických poruchách spánku. Lékaři pak předepisují eszopiklon po dobu až šesti měsíců.
Jaké jsou vedlejší účinky eszopiklonu?
V individuálních případech spouští eszopiklon poruchy paměti v podobě anterográdní amnézie. To znamená, že postižení si již nepamatují akce nebo rozhovory během období účinku drogy. Příznaky se obvykle objevují v prvních hodinách po užití léku.
Ve srovnání s mnoha jinými prášky na spaní eszopiklon zřídka způsobuje problémy s pamětí. Přesto se ujistěte, že po užití léků spíte alespoň osm hodin bez přerušení a neužívejte další dávku během noci. To vám pomůže vyhnout se problémům s pamětí.
Gastrointestinální poruchy jsou také častými vedlejšími účinky eszopiklonu. Pacienti mají často bolesti břicha, průjem nebo zvracení. Sucho v ústech, faryngitida, bolest v krku (zejména při polykání) a chrapot jsou také možné.
Bolest nebo záškuby svalů a bolesti zad jsou další nežádoucí vedlejší účinky, které může eszopiklon vyvolat. Často se také vyvíjí kožní vyrážka.
Výskyt kožní vyrážky může znamenat alergickou reakci a měl by být vyšetřen lékařem. Dalšími příznaky alergie jsou pupínky nebo silné svědění a pálení kůže.
Pokud pacienti přestanou užívat eszopiklon, mohou během prvních několika nocí potřebovat delší dobu, než usnou. Lékaři to označují jako odrazový efekt. Příznaky se obvykle samy zlepší po jednom až dvou dnech.
Kdy se eszopiklon používá?
Lékaři předepisují eszopiklon ke krátkodobé léčbě poruch spánku u dospělých pacientů. Obvykle to však dělají pouze v případě, že alternativy dostatečně nepomohly a pacient má stále potíže se spánkem.
Kdy by se eszopiklon neměl používat?
Nesmíte užívat eszopiklon, pokud:
- jsou přecitlivělí na eszopiklon, jiné složky léku nebo zopiklon
- trpíte závažnými respiračními poruchami, jako je syndrom spánkové apnoe (opakované krátké přerušení dýchání během spánku)
- trpíte myasthenia gravis (autoimunitní onemocnění, při kterém je narušen přenos nervových signálů)
- mají těžkou jaterní dysfunkci
Děti a dospívající nesmí užívat eszopiklon, protože účinná látka není pro tuto věkovou skupinu schválena.
Tyto interakce se mohou objevit u eszopiklonu
Při současném užívání eszopiklonu s léky, které mají rovněž sedativní účinek, se účinky mohou vzájemně posilovat. Život ohrožujícími následky jsou snížení dechové síly (respirační deprese) a kóma.
Mezi léky na centrální depresi patří
- Trankvilizéry (sedativa)
- Prášky na spaní (hypnotika)
- Léky k navození anestezie (narkotika)
- Léky k léčbě psychóz (antipsychotika), např. haloperidol
- Léky k léčbě deprese (antidepresiva)
- Léky k léčbě epilepsie (antiepileptika)
- Antihistaminika (léky proti alergiím), jako je cetirizin
Alkohol má také tlumivý účinek. Proto se při užívání eszopiklonu vyhněte alkoholu!
Riziko závažných nežádoucích účinků se zvyšuje, zvláště pokud pacienti současně užívají opioidy (například lék proti bolesti fentanyl). Lékaři proto podávají eszopiklon pouze v takových případech, pokud neexistuje vhodná alternativa. Ti pak během krátké doby předepisují nejnižší možnou dávku a více si všímají nežádoucích reakcí. Tyto zahrnují
- ospalost
- zmatek
- zpomalené dýchání
- Snížené reflexy
- zpomalené reakce
- možná nízký krevní tlak a zpomalený srdeční tep
Eszopiklon se rozkládá hlavně v játrech prostřednictvím enzymového systému CYP3A4. Některé účinné látky inhibují tento enzymový systém. Při současném užívání s eszopiklonem se tedy zpomaluje jeho odbourávání – zvyšují se jeho účinky a vedlejší účinky. Takovými inhibitory enzymů jsou například některé léky proti plísňovým infekcím (azolantimykotika), makrolidová antibiotika a grapefruity (jako ovoce nebo šťáva). V těchto případech může lékař snížit dávku eszopiklonu. Starší pacienti, kteří užívají silné inhibitory enzymů, nesmějí užívat prášek na spaní vůbec (viz výše: Kontraindikace).
Nechybí ani účinné látky, které urychlují enzymatický systém jater a tím odbourávání eszopiklonu. Mezi tyto takzvané induktory enzymů patří rifampicin (antibiotikum, hlavně k léčbě tuberkulózy), léky na epilepsii (jako je karbamazepin) a rostlinné antidepresivum třezalka tečkovaná.
Preventivně informujte svého lékaře a lékárníka o všech lécích a doplňcích stravy, které užíváte.
Eszopiklon během těhotenství a kojení
S užíváním eszopiklonu během těhotenství je k dispozici velmi málo zkušeností. Lékaři nemají podezření na zvýšené riziko malformací u nenarozeného dítěte.
Lékaři pro jistotu doporučují těhotným ženám vhodnější léky, například difenhydramin v prvních dvou trimestrech těhotenství nebo antidepresiva navozující spánek, jako je amitriptylin.
Ženy, které užívají eszopiklon a plánují těhotenství nebo otěhotní, by měly se svým lékařem okamžitě probrat další postup.
V případě kojících žen lékaři případ od případu rozhodují, zda lze eszopiklon užívat. Při delším užívání by maminky měly kojit.
Jak získat léky s eszopiklonem
V Německu a Rakousku lze eszopiklonové léky získat v lékárnách na předpis.
V současné době nejsou ve Švýcarsku dostupné žádné léky obsahující eszopiklon.
Další důležité informace o eszopiklonu
V předchozích studiích si pacienti na eszopiklon téměř nevyvinuli žádnou toleranci. To znamená, že si tělo na eszopiklon nezvykne, aby prášek na spaní neztratil časem svůj účinek.
Eszopiklon pouze slabě aktivuje podjednotku dokovacího místa GABA, což způsobuje závislost. Přesto existuje riziko vzniku psychické (psychické) a fyzické závislosti, zejména při vysokých dávkách po delší dobu. Toto riziko je také zvýšené u pacientů, kteří jsou závislí na alkoholu, lécích nebo drogách nebo kteří trpí duševním onemocněním.
