Jak působí azelastin
Při alergiích, například na pyl trav nebo zvířecí chlupy, spouštějí v těle nadměrnou imunitní reakci látky, které jsou vlastně neškodné (alergeny). Proč se to u některých lidí děje, odborníci zatím definitivně neobjasnili. Průběh alergické reakce je však dnes již velmi dobře znám a umožnil vývoj antialergických látek.
H1 antihistaminika, jako je azelastin
Některé z nich patří do třídy H1 antihistaminik. V případě alergie určité obranné buňky (žírné buňky) v tkáňových mezerách vylučují velké množství zánětlivého posla histaminu. To se váže na specifická dokovací místa tkáňových buněk (histaminové receptory) a signalizuje jim, že právě byla spuštěna imunitní reakce.
Díky tomu jsou lépe prokrveny například sliznice nosohltanu a očí, aby se tam dopravily další imunitní buňky. Tkáň zčervená, otéká a svědí, aby se odstranila všechna cizí tělesa, která mohou být přítomna. Kromě toho uniká tkáňový mok, aby odplavil cizí tělesa a patogeny – z nosu teče a oči slzí.
Zvláštností azelastinu je jeho „kombinační účinek“: kromě antihistaminového účinku také stabilizuje žírné buňky, které při podráždění uvolňují méně histaminu.
Absorpce, degradace a vylučování
Při použití azelastinového nosního spreje a očních kapek se do systémového oběhu dostává velmi málo účinné látky. Při užívání tablet azelastinu se azelastin rychle vstřebává do krve střevy a poté se rychle distribuuje do tělesných tkání.
Asi po 20 hodinách klesla hladina účinné látky v krvi na polovinu. Degradační produkt desmethylazelastin, který je rovněž účinný a tvoří se v játrech, se po cca 50 hodinách z poloviny odbourá nebo vyloučí.
Přibližně tři čtvrtiny účinné látky a jejích degradačních produktů se vyloučí stolicí, zbytek odchází z těla močí.
Kdy se azelastin používá?
Antialergický lék azelastin je schválen k léčbě sezónní a celoroční alergické rýmy (např. senné rýmy) a alergického zánětu spojivek.
Po dobu užívání se vždy řiďte pokyny svého lékaře nebo lékárníka nebo informacemi v příbalovém letáku použitého přípravku.
Jak používat azelastin
Oční kapky
Pokud není uvedeno nebo předepsáno jinak, mohou dospělí používat oční kapky azelastin dvakrát denně (1 kapka na oko). V případě závažných příznaků může být podávání zvýšeno na čtyřikrát denně.
Oční kapky lze použít i u dětí – věk, kdy by měly být použity, závisí na konkrétním přípravku. Nejlepší je zeptat se na to pediatra nebo lékárníka.
Při používání azelastinových očních kapek je nutné dodržovat přísnou hygienu (předem si umýt ruce, nedotýkat se oka otevřením lahvičky, po otevření dodržet dobu použitelnosti přípravku – to bývá čtyři týdny).
Nosní sprej
Pokud není indikováno nebo předepsáno jinak, používají dospělí azelastin nosní sprej dvakrát denně s jedním vstřikem do každé nosní dírky. Před prvním použitím je třeba sprej několikrát aktivovat, aby se naplnil mechanismus pumpy.
Další tip pro použití nosních kapek u dětí: Pokud dítě během podávání udrží hlavu mírně nakloněnou dopředu, méně hořce chutnajícího roztoku stéká do krku a v ústech je cítit.
Tablety
Tablety azelastinu se obvykle užívají dvakrát denně, nezávisle na jídle, se sklenicí vody. Pacienti starší 65 let a pacienti s poruchou funkce jater nebo ledvin by měli zahájit léčbu jednou tabletou denně večer – konkrétnější pokyny poskytne ošetřující lékař. Podle lékařského předpisu jsou některé tablety schváleny pro použití u dětí ve věku od šesti let.
Jaké jsou vedlejší účinky azelastinu?
Při použití azelastinu může hořká chuť vést k nevolnosti, pokud není nosní sprej používán správně (hlava při stříkání zakloněná dozadu).
Jeden ze sta až tisíce léčených lidí si stěžuje na mírné podráždění očí a nosní sliznice, stejně jako na kýchání a krvácení z nosu.
Čeho bych si měl být vědom při používání azelastinu?
Interakce
Dosud jsou interakce mezi azelastinem a jinými účinnými látkami známy pouze při užívání ve formě tablet. Nosní sprej a oční kapky nevykazují žádné interakce kvůli zanedbatelné absorpci.
Azelastin je degradován jaterním enzymem cytochromem 2D6 (CYP2D6). Léky, které inhibují tento enzym, mohou zvýšit hladinu azelastinu v krvi. To může zvýšit míru nežádoucích účinků.
Příklady zahrnují antidepresivní činidla (jako je citalopram, fluoxetin, moklobemid, paroxetin, venlafaxin, sertralin), protirakovinná činidla (jako je vinblastin, vinkristin, doxorubicin, lomustin) a některá činidla proti HIV (jako je delavirdin, ritonavir).
Sedativa, prášky na spaní, antipsychotické léky, jiné léky na alergii a také alkohol mohou nepředvídatelně zvýšit tlumivý účinek azelastinu.
Věkové omezení
Věk, ve kterém jsou přípravky s azelastinem schváleny, závisí na daném přípravku. Podrobnější informace k tomu uvádí příbalový leták a také lékař a lékárník.
Těhotenství a kojení
Oční kapky a nosní sprej lze používat jak v těhotenství, tak i při kojení.
Jak získat léky s azelastinem
Azelastin nosní sprej a oční kapky nejsou v Německu, Rakousku a Švýcarsku na předpis a lze je zakoupit v každé lékárně.
Azelastin tablety nebo nosní spreje v kombinaci s glukokortikoidem („kortizon“) vyžadují ve všech třech zemích předpis. Tablety azelastinu však v současné době nejsou na trhu v Německu, Rakousku nebo Švýcarsku (od listopadu 2021).
Od kdy je znám azelastin?
Azelastin již patří do druhé generace H1 antihistaminik a je tak dalším vývojem prvních dostupných alergií. Oproti svým předchůdcům má méně vedlejších účinků a je lépe snášen. Azelastin nosní sprej a tablety byly schváleny v roce 1991, v roce 1998 následovaly oční kapky obsahující účinnou látku azelastin.
