Jak betamethason funguje
Betamethason má protizánětlivé, antialergické a imunosupresivní vlastnosti. Je 25 až 30krát účinnější než jeho přirozený protějšek, kortizol.
V lidském těle má přirozený hormon kortizol, také známý jako hydrokortison, více účinků. Hovorově se hormonu také říká „kortizon“, ale to není správné, protože jde o inaktivovanou (neúčinnou) formu kortizolu.
Kortizol má v těle následující funkce:
- Zvyšuje produkci krevního cukru (glukózy) v játrech a dodává tělu rychlou energii ve stresových situacích.
- Urychluje obrat bílkovin – štěpení bílkovin také dodává energii.
- Působí tlumivě na imunitní systém.
Ve srovnání s kortizolem je betamethason v těle méně rychle odbouráván nebo inaktivován, protože nemůže být štěpen na kortison vlastními enzymy těla.
Absorpce, degradace a vylučování
Betamethason se po požití rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu a maximální hladiny v krvi dosahuje po jedné až dvou hodinách. Biologický poločas, doba, za kterou účinek klesne na polovinu, je v průměru sedm hodin.
Pro srovnání, poločas kortizolu je asi 1.5 hodiny.
Játra přeměňují betamethason na rozpustnější sloučeninu. Ten je pak vylučován stolicí prostřednictvím žluči.
Kdy se betamethason používá?
Betamethason se aplikuje lokálně na kůži při kožních onemocněních, jako je psoriáza, neurodermatitida, alergické nebo svědivé kožní reakce (kopřivka). Používá se betamethasonová mast, gel nebo krém obsahující účinnou látku jako tzv. estery.
Účinná látka je také kombinována s jinými léky. Kombinace s kyselinou salicylovou tedy napomáhá lepšímu rozpouštění stávajících kožních šupinek, betamethason v kombinaci s kalcipotriolem se často používá k zevní léčbě lupénky.
Pokud má být betamethason podáván jako injekce nebo v tekuté formě, používá se betamethason hydrogenfosfát. Má mnohem lepší rozpustnost ve vodě než čistá účinná látka. Oblasti použití jsou ještě širší. Příklady:
- Hromadění tekutiny (s otoky) v mozku (mozkový edém)
- Počáteční léčba závažných kožních onemocnění (viz výše)
- Revmatoidní artritida
- Závažné zánětlivé reakce v těle
Vždy je však důležité dbát na to, aby se nejednalo o bakteriální záněty, protože tlumení imunitního systému betamethasonem by mohlo způsobit zvláště silné vzplanutí infekcí.
Jak se betamethason používá
Nejčastější formou aplikace betamethasonu je lokální léčba pomocí betamethasonové masti při kožních onemocněních. Vzhledem k dlouhému účinku masti často stačí aplikovat pouze jednou denně.
Kromě toho se často používají tablety betamethasonu, které je nutné užívat podle terapeutického plánu lékaře. Dávka se obecně nejprve rychle zvyšuje, poté se udržuje konstantní (fáze plató), dokud onemocnění neustoupí, a poté se pomalu snižuje, aby se léčba ukončila.
Tablety se obvykle užívají ráno mezi šestou a osmou hodinou, protože v této době je hladina kortizolu v těle nejvyšší. Jejich užívání po jídle zlepšuje toleranci v gastrointestinálním traktu.
Jaké jsou vedlejší účinky betamethasonu?
Nežádoucí účinky betamethasonu jsou závislé na dávce. Při vysokých dávkách a/nebo dlouhodobém užívání jsou možné následující nežádoucí účinky:
- Cukrovka
- Zvýšená hladina lipidů a cholesterolu v krvi
- Změny hladin elektrolytů v krvi
- Svalová slabost
- Změny nálady
- Závrať
- Trávicí problémy
- změny v počtu určitých krvinek
Mnoha z těchto vedlejších účinků lze účinně předejít podáváním dávky, která je tak vysoká, jak je nutné, ale co nejnižší.
Na co si mám dávat pozor při užívání betamethasonu?
lékové interakce
Betamethason je v těle štěpen některými enzymy (zejména CYP3A4). Současné užívání jiných léků, které stimulují tyto enzymy, snižuje účinek betamethasonu.
Mezi takové léky patří antibiotikum rifampicin a léky na epilepsii fenytoin, karbamazepin a fenobarbital.
V kombinaci s ACE inhibitory (antihypertenziva jako ramipril, enalapril, lisinopril) může dojít ke změnám krevního obrazu. Betamethason může také oslabit účinek perorálních antidiabetik a inzulínu na snížení hladiny cukru v krvi.
Nesteroidní protizánětlivé léky (např. ASA, ibuprofen, naproxen), které se často užívají také jako léky proti bolesti hlavy, mohou v kombinaci s betamethasonem vést ke zvýšenému krvácení do trávicího traktu.
Věkové omezení
Betamethason se v případě potřeby používá od narození.
Těhotenství a kojení
Glukokortikoidy, jako je betamethason, procházejí placentární bariérou a přecházejí do mateřského mléka, a proto by se neměly používat během těhotenství a kojení.
Při lékařsky odůvodněném porodu před skutečným termínem porodu se betamethason používá ke stimulaci předčasného vývoje plic u nenarozeného dítěte. V tomto případě je to lék první volby.
Pro lokální terapii, například ve formě masti, lze betamethason použít jak v těhotenství, tak při kojení. Během kojení by se však neměl aplikovat přímo na prsa nebo bradavky.
Jak získat léky obsahující betamethason
Všechny léky obsahující betamethason jsou v Německu, Rakousku a Švýcarsku vázány na lékařský předpis.
Jak dlouho je znám betamethason?
Již v roce 1855 popsal vědec Thomas Addison (podle kterého byla pojmenována Addisonova choroba, při které dochází k nedostatečné činnosti nadledvin produkujících kortizol) onemocnění, které lze úspěšně léčit pomocí extraktu z nadledvin.
Hormon kortizol obsažený v tomto extraktu byl identifikován v roce 1936 výzkumnými skupinami vedenými Kendallem a Reichsteinem. V roce 1948 bylo poprvé možné vyrobit kortizol v laboratoři.
