Jak bromokriptin funguje
Bromokriptin je chemicky námelový alkaloid. Aktivní složka se váže na vazebná místa (receptory) nervového posla dopaminu a aktivuje je, čímž inhibuje uvolňování prolaktinu z předního laloku hypofýzy. Aktivace dopaminových receptorů se také používá k léčbě Parkinsonovy choroby a akromegálie (zvýšený růst určitých částí těla).
Nervové buňky v lidském mozku spolu komunikují prostřednictvím mediátorových látek (neurotransmiterů). Takové neurotransmitery mohou být vylučovány jednou buňkou a vnímány další prostřednictvím určitých receptorů na jejím povrchu. Tímto způsobem je přenášen specifický signál.
Bromokriptin napodobuje účinek dopaminu v určitých oblastech mozku, když je nedostatek. U Parkinsonovy choroby k takovému nedostatku dochází, protože nervové buňky tvořící dopamin ve středním mozku stále více odumírají. Tyto buňky vylučují své posly prostřednictvím dlouhých výběžků do určitých oblastí velkého mozku, putamenu, části bazálních ganglií.
Bazální ganglia jsou oblasti mozku, které řídí pohyby těla. Nedostatek dopaminu proto způsobuje u pacientů s Parkinsonovou nemocí ztuhlost a ztuhlost pohybu, obecně snížené pohyby a třes rukou. Bromokriptin jako agonista dopaminu může tyto příznaky zmírnit.
Absorpce, degradace a vylučování
Bromokriptin se po požití ve formě tablety rychle vstřebává ve střevě, ale absorbuje se jen o něco méně než polovina. Velká část se odbourává v játrech, než se dostane do velkého krevního řečiště (tzv. efekt prvního průchodu játry). Výsledkem je, že krevním řečištěm se do mozku dostane jen o něco méně než pět procent účinné látky.
Bromokriptin se rozkládá v játrech a vylučuje se stolicí. Den a půl po užití léku se hladina bromokriptinu v těle opět snížila na polovinu.
Kdy se bromokriptin používá?
Indikace pro použití (indikace) bromokriptinu v Německu zahrnují:
- Prevence nebo potlačení přirozené laktace po porodu v lékařsky odůvodněných případech.
- Galaktorea-amenorea syndrom (porucha tvorby mléka a absence menstruace)
- Sekundární galaktorea-amenorea syndrom způsobený léky (např. psychofarmaka)
- Léčba akromegalie (používá se samostatně nebo v kombinaci s chirurgickou léčbou nebo radioterapií).
Ve Švýcarsku je bromokriptin schválen pro:
- Akromegalie (používá se samostatně nebo v kombinaci s chirurgickou léčbou nebo radioterapií)
- Hyperprolaktinémie u mužů (jako je hypogonadismus související s prolaktinem nebo prolaktinom)
- Inhibice laktace po porodu ze zdravotních důvodů
- Poruchy menstruačního cyklu a neplodnost (neplodnost) u žen
- Parkinsonova nemoc (samotná nebo v kombinaci s jinými léky na Parkinsonovu nemoc)
Léčba je buď krátkodobá po dobu dvou týdnů pro odstavení, nebo trvalá pro léčbu chronických stavů, jako je Parkinsonova choroba.
V současné době nejsou v Rakousku na trhu žádné přípravky s účinnou látkou bromokriptin.
Jak se bromokriptin používá
Celková denní dávka je rozdělena rovnoměrně během dne do tří až čtyř jednotlivých dávek, užívaných s jídlem nebo bezprostředně po jídle se sklenicí vody.
Jaké jsou vedlejší účinky bromokriptinu?
Nežádoucí účinky u více než jednoho z deseti pacientů zahrnují bolest hlavy, závratě, mdloby, únavu, depresivní náladu a gastrointestinální příznaky (jako je nevolnost, zácpa, průjem, nadýmání, křeče a bolest).
Možné jsou také zmatenost, neklid, bludy, poruchy spánku, úzkost, pohybové poruchy, poruchy vidění, ucpaný nos, sucho v ústech, vypadávání vlasů, svalové křeče, nepříjemné pocity při močení a alergické reakce (otoky, zarudnutí a bolest).
V případě výskytu alergických příznaků po užití bromokriptinu byste měli informovat lékaře.
Co je třeba vzít v úvahu při užívání bromokriptinu?
Kontraindikace
Bromokriptin by se neměl užívat v následujících případech:
- „těhotenská otrava“ (gestóza)
- nekontrolovaný vysoký krevní tlak
- hypertenze v těhotenství nebo v šestinedělí
- známky chlopenního onemocnění srdce před zahájením dlouhodobé léčby bromokriptinem
- k léčbě život neohrožujících indikací, pokud je současně přítomno závažné kardiovaskulární nebo duševní onemocnění
Lékové interakce
Kombinace bromokriptinu a dalších látek může vést k lékovým interakcím:
Bromokriptin je štěpen v játrech některými enzymy (cytochrom P450 3A4), které také metabolizují mnoho dalších léků. Jejich odbourávání může být inhibováno, pokud jsou užívány současně, takže se daná účinná látka hromadí v těle a může vést ke zvýšeným závažným nebo dokonce toxickým vedlejším účinkům.
Naopak některé léky jsou schopny účinek bromokriptinu zmírnit. Patří mezi ně antagonisté dopaminu (jako je metoklopramid a domperidon) a starší antipsychotika (jako je haloperidol a chlorprotixen). Léčba antifungálním lékem griseofulvinem nebo lékem na rakovinu prsu tamoxifenem může zcela zvrátit účinky bromokriptinu.
Během terapie byste měli pít alkohol jen opatrně, protože je pak hůře snášen (tzv. alkoholová intolerance).
Řízení a obsluha strojů
Kvůli riziku mdloby byste během léčby neměli řídit motorové vozidlo nebo obsluhovat těžké stroje.
Věkové omezení
Nejsou k dispozici dostatečné údaje o použití bromokriptinu u dětí mladších sedmi let. Jakékoli použití v této věkové skupině proto vyžaduje přísné lékařské posouzení rizika a přínosu.
Těhotenství a kojení
Intolerance u kojeného dítěte, když matka užívala bromokriptin, nebyla dosud pozorována. Během léčby však tok mléka vysychá. Kojící ženy by proto měly užívat bromokriptin pouze v případě, že je tento účinek žádoucí nebo pokud je léčba bromokriptinem nevyhnutelná.
Jak získat léky s bromokriptinem
Léky obsahující bromokriptin jsou v Německu a Švýcarsku dostupné na předpis v jakémkoli dávkování a velikosti balení.
V Rakousku nejsou v současné době na trhu žádné přípravky s účinnou látkou bromokriptin.
Od kdy je bromokriptin znám?
Systematické studium derivátů námelových alkaloidů, které se přirozeně vyskytují v námelové houbě, vedlo v 1950. a 60. letech 1967. století k vývoji bromokriptinu. Sloučenina byla uvedena do klinického použití v roce XNUMX.
